инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Тиамазол является активным метаболитом карбимазола, однако 1 мг тиамазола не эквивалентен 1 мг карбимазола. Это необходимо иметь в виду в начале терапии тиамазолом или при переходе с карбимазола на тиамазол. Должны соблюдаться следующие рекомендации в отношении дозировки.
Общие рекомендации по дозировке:
Дозировка у взрослых
В зависимости от тяжести заболевания и поступления йода с антитиреоидной терапией, лечение обычно начинают с суточной дозы тиамазола от 10 до 40 мг. Во многих случаях угнетение выработки гормонов щитовидной железы обычно достигается при начальной дозе от 20 до 30 мг тиамазола ежедневно. В менее тяжелых случаях не требуется прием полностью блокирующей дозы, поэтому применяются более низкие начальные дозы. В тяжелых случаях тиреотоксикоза начальная доза может достигать 40 мг тиамазола.
Дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от метаболического состояния больного, в соответствии с уровнем гормонов щитовидной железы.
Для поддерживающей терапии рекомендуется один из следующих вариантов лечения:
а)Ежедневная доза от 5 до 20 мг тиамазола в сочетании с левотироксином, чтобы избежать гипотиреоза.
б)Монотерапия: суточная доза от 2,5 до 10 мг тиамазола.
Может потребоваться назначение более высоких доз при йод-индуцированном тиреотоксикозе.
Дозировка у детей
Применение у детей и подростков (3-17 лет):
Начальная доза для лечения детей и подростков (3-17 лет) должна быть рассчитана в соответствии с массой тела пациента. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на два или три равных приема в сутки. Поддерживающая доза может быть уменьшена в зависимости от реакции пациента на терапию и назначаться один раз в сутки. Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный прием левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола.
Применение у детей первых 2-х лет жизни:
Безопасность и эффективность тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не исследована.
Поэтому использование тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не рекомендуется.
Целью терапии является достижение эутиреоидного состояния и длительной ремиссии после ограниченного периода лечения. В зависимости от выбора пациентов, ремиссия может быть достигнута максимально у 50% пациентов через год. Было выяснено, что время достижения ремиссии в значительной степени варьирует в зависимости от исходных факторов. Вероятными влияющими факторами являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), длительность лечения, дозы тиамазола, а также источник поступления йода: пищевой или ятрогенный.
При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается от 6 месяцев до 2 лет (1 год в среднем). Статистически вероятность ремиссии увеличивается с увеличением продолжительности терапии. В случаях, когда ремиссия заболевания не достигается, и определенные терапевтические меры не применяются или отвергаются, тиамазол можно использовать в качестве долгосрочной антитиреоидной терапии в самой низкой дозе без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина.
Пациенты с большим зобом и сужением трахеи должны пройти краткосрочное лечение тиамазолом, так как длительное применение может привести к росту зоба. Требуется особенно тщательный контроль терапии (уровень ТТГ, просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в сочетании с дополнительным приемом левотироксина.
Предоперационная терапия
Можно использовать временное лечение в предоперационный период (приблизительно от 3 до 4 недель или дольше, если необходимо, что определяется индивидуально) для достижения эутиреоидного метаболического состояния, тем самым уменьшая риски, связанные с хирургическим вмешательством.
Операция должна быть выполнена, как только пациент достигает эутиреоидного состояния, так как в противном случае необходимо дополнительно применять гормоны щитовидной железы. Лечение может быть прекращено за день до операции.
Тиамазол увеличивает хрупкость костей и склонность к кровотечениям из тканей щитовидной железы, что может быть компенсировано дополнительным предоперационным применением высоких доз йода в течение десяти дней, предшествующих операции (йодтерапия Пламмера).
Лечение до проведения терапии радиоактивным йодом
Достижение эутиреоидного состояния перед началом терапии радиоактивным йодом представляется особенно важным при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях после такой терапии без предварительного лечения развивался посттерапевтический тиреотоксический криз.
Примечание: Производные тиомочевины могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При плановой радиойодтерапии автономной аденомы должна быть предотвращена активация параузловой ткани с помощью назначения предварительного лечения.
Промежуточная антитиреоидная терапия после воздействия радиоактивного йода
Длительность и дозы лечения должны быть определены индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины и ожидаемого периода до начала эффективной радиойодтерапии (примерно от 4 до 6 месяцев).
Профилактическое лечение пациентов с риском развития гипертиреоза в результате введения йодсодержащих веществ для целей диагностики
Как правило, суточные дозы от 10 до 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората назначают в течение 10 дней (например, для контрастного вещества, которое выводится почками).
Особые группы пациентов
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс тиамазола снижен. Поэтому доза должна быть как можно ниже, а за пациентами следует осуществлять тщательное наблюдение.
В связи с отсутствием фармакокинетических данных для тиамазола у пациентов с почечной недостаточностью, для таких пациентов рекомендуется тщательный индивидуальный подбор дозы и мониторинг, причем доза должна быть как можно ниже.
Несмотря на отсутствие накопления препарата, для пожилых пациентов рекомендуется проводить подбор индивидуальной дозы с осторожностью при тщательном мониторинге.
Способ применения
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
В начале терапии гипертиреоза высокими дозами суточную дозу можно разделить на несколько доз, которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня.
Поддерживающая доза может быть принята за один раз утром сразу после завтрака.
Если пропущен один прием таблеток, увеличивать дозу при последующем приеме таблеток не следует.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
В целом, беременность оказывает положительное влияние на гипертиреоз. Тем не менее, особенно в первые месяцы беременности часто требуется лечение гипертиреоза. Нелеченый гипертиреоз во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Однако гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола также связан с тенденцией к самопроизвольному аборту. Тиамазол проходит через плацентарный барьер и достигает концентраций в крови плода, равных тем, которые содержатся в сыворотке крови матери. При неадекватной дозировке это может привести к формированию зоба и гипотиреоза у плода, а также к снижению массы тела при рождении. Неоднократно поступали сообщения о частичной аплазии кожи на голове новорожденных, рожденных женщинами, получавшими тиамазол.
Кроме того, выявлена связь определенной группы различных пороков развития с приемом высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности, например, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного и моторного развития. В отличие от этого, несколько исследований случаев пренатального воздействия тиамазола не выявили каких-либо морфологических нарушений развития, влияния на развитие щитовидной железы или физическое и умственное развитие детей.
Поскольку эмбриотоксические эффекты не могут быть полностью исключены, Тирозол следует назначать во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и только в самых низких эффективных дозах без дополнительного введения гормонов щитовидной железы.
Тиамазол проникает в грудное молоко, где может достигать концентраций, соответствующих уровням в сыворотке крови матери, поэтому существует риск развития гипотиреоза у младенца.
Грудное вскармливание возможно при лечении тиамазолом, однако, только при приеме низких доз до 10 мг в сутки без дополнительного введения гормонов щитовидной железы. Функция щитовидной железы ребенка должна регулярно контролироваться.
противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой в справочнике лекарственных средств
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 50 шт.Рег. №: 3205/98/03/08/09/14 от 10.01.2014 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с поперечной риской на одной стороне; на изломе — белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| тиамазол | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, железа оксид желтый, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 шт.
Рег. №: 3205/98/03/08/09/14 от 10.01.2014 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечной разрезе — белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| тиамазол | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910 /15, тальк, целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, железа оксид желтый, железа оксид красный, диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ТИРОЗОЛ®. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 15.11.2019 г.
Особые указания
В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.
Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.
Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.
За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.
Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.
| ||||
| ||||
| ||||
| ||||
| ||||
| ||||
| ||||
| ||||
| ||||
| ||||
| ||||
| ||||
| ||||
|
ч. лекарственно индуцированная, беременность, очень большие размеры зоба, наличие узлов в железе, загрудинное расположение зоба, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля.Тирозол (таблетки покрытые пленочной оболочкой) — цены в аптеках от 143 руб. Инструкция по применению, описание, состав, дозировки, побочные действия
Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз
В зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг/сут в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут препарата Тирозол® до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут препарата Тирозол® до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия
Тирозол® назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина натрия в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сут препарата Тирозол® и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дозировка у детей
Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет.
Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол® назначают в начальной дозе 0.
3-0.5 мг/кг, которую делят на две-три равные дозы ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.
Дозировка у беременных
Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.
При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее.
n – Тирозол
Рекламный проспект
n-Тирозол (аурол)
n-Тирозол, аурол, 4-(2-гидроксиэтил)фенол — синтетический полный структурный аналог основного действующего начала лекарственного растения Rhodiola rosеa L.
(родиола розовая или Золотой корень). Относится к малотоксичным, высокоэффективным биологически активным веществам. Проявляет в низких дозах выраженные стимулирующие и адаптогенные свойства.
n-Тирозол известен как профилактическое средство лечения вирусных заболеваний, в качестве стимулятора защитных возможностей организма при химическом, биологическом и физическом воздействии, как лекарственное средство для лечения больных шизофренией, неврозами, онкологическими заболеваниями, болезнями кожи, надпочечников, нарушениями функций щитовидной, вилочковой желез и повышением активности половых желез. Тирозол проявляет кардиопротекторный эффект при стрессовых поражениях миокарда; обладает также выраженным адаптогенным действием, что используется при выращивании молодняка животных и птиц.
Как мощный адаптоген применяется для профилактики здоровья населения от последствия стрессовых воздействий на организм.
n-Тирозол — бесцветное кристаллическое вещество (белый порошок) с т.
пл. 92 ◦ С и приятным запахом. Устойчив при длительном хранении.
В Новосибирском институте органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН (НИОХ СО РАН) разработан новый способ получения 4-(2-гидроксиэтил)фенола высокой степени чистоты (не менее 99,5%), пригодного для внутривенного введения его водного раствора в организм больных, страдающих острой сердечной недостаточностью (инфаркт, острая ишемия) с целью снижения поражения сердечной мышцы, а также для снятия абстинентного синдрома у наркобольных.
Основные преимущества способа – безопасность производства, использование доступного отечественного сырья, высокая чистота продукта, что открывает возможность лечения при острых проявлениях болезней дозами, в 40-50 раз превышающими профилактические.
ПАТЕНТНАЯ ЗАЩИТА
Патент РФ № 2385858 «Способ получения 4-(2-гидроксиэтил)фенола высокой степени чистоты»
ОБЛАСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
n-Тирозол — адаптоген широкого спектра действия — может использоваться как:
- Средство борьбы с социально опасными болезнями
- Средство для уменьшения аварийности на дорогах за счет увеличения внимания и скорости ответных реакций у водителей транспортных средств
- Средство лечения наркобольных
- Средство заметного повышения продуктивности животноводства и птицеводства
ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ПОТРЕБИТЕЛИ
- Профилактическая медицина.
- Лечебная медицина – лечение социально опасных, сердечнососудистых, онкологических заболеваний людей.
(Предприятия-производители лекарственных форм)
- Ветеринария – увеличение производительности и снижение смертности у животных и птиц.
(Животноводческиефермы и птицефабрики)
УРОВЕНЬ ПРАКТИЧЕСКОЙ РЕАЛИЗАЦИИ
В условиях Опытного химического производства НИОХ СО РАН разработан технологический регламент и другая необходимая документация для производства n-тирозола, наработаны опытные партии, успешно завершены их промышленные испытания в животноводстве и птицеводстве, проводятся клинические испытания n-тирозола для лечения сердечнососудистых заболеваний людей.
КОММЕРЧЕСКОЕ ПРЕДЛОЖЕНИЕ
- Организация совместного промышленного производства
- Поиск партнеров (предприятий) для организации выпуска лекарственных форм
630090, г.
Новосибирск, 90, просп. Академика Лаврентьева, 9
Новосибирский институт органической химии им. Н.Н.Ворожцова CО РАН
Тел.: 8(383) 330-73-93 Щукин Геннадий Иванович, к.х.н.
Факс: 8(383) 330-97-52, E-mail:Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.
Тиреотоксикоз и беременность — лечение и диагностика
Повышение функции щитовидной железы (ЩЖ) называется тиреотоксикозом. Данное состояние во время беременности встречается достаточно редко. Однако, правильная диагностика и лечение гипертиреоза у беременных — непростая задача. При его выявлении потребуется наблюдение высококвалифицированного эндокринолога, имеющего опыт ведения данной категории больных. Хотелось бы отметить, что назначение препаратов содержащих йод при повышенной функции ЩЖ категорически противопоказано.
Итак, тиреотоксикоз при беременности может быть обусловлен следующими состояниями:
Транзиторный гестационный гипертиреоз.
Во время I триместра беременности, в связи со стимулирующим влиянием хорионического гонадотропина (ХГЧ) на ЩЖ, возможно развитие транзиторного гестационного гипертиреоза. Это состояние является физиологическим и не требует лечения. Так, у 2% беременных при обследовании выявляется низкий уровень тиреотропного гормона (ТТГ ) и повышенный уровень свободной фракции тироксина (Т4св). Клинически транзиторный гестационный гипертиреоз часто никак себя не проявляет, в редких случаях возможны незначительные проявления тиреотоксикоза. При подобном состоянии ТТГ и Т4св обычно незначительно выходят за границы нормы. Однако, иногда, уровень свободного тироксина может достигать 30-40 пкмоль/л. В этом случае потребуется дифференцировать данное состояние с истинным тиреотоксикозом.
Диффузный токсический зоб (ДТЗ или болезнь Грейвса).Пациенткам, страдающим данной патологией необходимо тщательно планировать беременность, так как некомпенсированный тиреотоксикоз может серьезно осложнить течение беременности, и представляет опасность, как для здоровья матери, так и плода.
Больная должна быть предупреждена обо всех рисках и особенностях лечения ДТЗ при беременности.
В связи с этим, оптимальным, является проведение хирургического лечения или радиойодтерапии еще до зачатия. После выполненной хирургом тиреоидэктомии или предельно субтотальной резекции ЩЖ планирование беременности может быть разрешено уже через 2 месяца. Обязательным условием для этого будет являться полная компенсация послеоперационного гипотиреоза препаратами левотироксина , и достижение целевого уровня ТТГ менее 2,5 мЕд/л. При возникновении беременности доза левотироксина увеличивается на 50 мкг в сутки. Кроме этого к терапии добавляется йодид калия в дозе 200 мкг/сут для предотвращения йодной недостаточности у плода.
При лечении радиоактивным йодом беременность следует отложить на 6-12 мес. Во всем остальном тактика ведения таких пациенток не отличается от послеоперационного гипотиреоза.
Помимо этого, зачатие могут планировать женщины с ДТЗ, достигшие стойкой ремиссии после проведенного длительного курса консервативной терапии.
У таких пациенток рецидив заболевания во время беременности маловероятен. Связано это, прежде всего, с угнетением иммунной системы на всех сроках беременности.
К счастью, манифестация болезни Грейвса при беременности возникает достаточно редко, всего в 0,2% случаев. Что, также, обусловлено иммунносупрессией.
Для лечения диффузного токсического зоба во время беременности необходимо назначение тиреостатических препаратов. Препаратом выбора в 1 триместре является Пропицил в дозе не превышающей 200 мг/сут. Во втором и третьем триместрах — Тирозол в дозах не более 15 мг/сут. Контроль свободного тироксина осуществляют через 2-3 нед. Затем, после достижения целевых значений Т4св, доза антитиреоидного препарата постепенно снижается до минимальной поддерживающей (для Тирозола 2,5 мг/сут, для Пропицила 25 мг/сут). Следует заметить, что ведение беременных необходимо осуществлять на минимально низких дозах тиреостатиков, так как они все проходят через гематоплацентарный барьер и могут привести к угнетению функции ЩЖ у плода.
К III триместру, в связи с иммунной супрессией, часто наступает временная ремиссия ДТЗ, поэтому тиреостатики отменяют. Контроль гормонального фона при болезни Грейвса необходимо осуществлять каждые 3-4 недели.
После родов, функция иммунной системы восстанавливается, и возникает рецидив заболевания. Это опять потребует назначение препаратов, подавляющих функцию ЩЖ. В период лактации большие дозы тиреостатиков противопоказаны, так как они проникают в грудное молоко. Допустимыми считаются 100 мг/сут для Пропицила и 10мг/сут для Тирозола. Если возникает необходимость назначения более высоких доз, то больной следует прекратить кормление грудью, так как это может привести к угнетению функционирования ЩЖ малыша, а также развитию у него зоба.
При тяжелом течении ДТЗ, отсутствии компенсации тиреотоксикоза допустимыми дозами препаратов, а также в случае непереносимости терапии или отказе женщины от приема таблеток, во 2 триместре беременности возможно проведение хирургического лечения.
После операции сразу необходимо назначить полную дозу левотироксина из расчета 2,3 мкг/кг и йодомарин 200. Дальнейшая тактика ведения таких пациенток, как при банальном послеоперационном гипотиреозе.
Лечение радиоактивным йодом во время беременности категорически противопоказано.
Если хирургическое лечение проведено после родов, то заместительная гормональная терапия (ЗГТ) проводится в обычных дозах. После операции возможно возобновление лактации. В этом случае важно не забыть подключить к левотироксину йодид калия на весь лактационный период.
Функциональная автономия узлов щитовидной железы.Во время беременности категорически противопоказано проведение сцинитграфии ЩЖ. Поэтому, с целью дифференциальной диагностики функциональной автономии узла и ДТЗ проводится исследование уровня АТ к рецепторам ТТГ. В случае выявления во время беременности крупного образования (более 1 см в диаметре) или роста узла, возможно проведение тонкоигольной аспирационной биопсии (ТАБ) на любом сроке.
Ведение данной патологии во время беременности обычно не требует назначения больших доз тиреостатической терапии. В связи с этим оперативное лечение откладывается на послеродовый или, даже, послелактационный период. Контроль гормонального фона зависит от компенсации тиреотоксикоза и может, на усмотрение лечащего врача, осуществляться 1 раз в 3-8 недель.
Помните, что тиреотоксикоз во время беременности представляет опасность, как для матери, так и для плода. В связи с этим, при возникновении жалоб на сердцебиение, перебои в работе сердца, тремор рук, внутреннюю дрожь в теле, необоснованное чувство тревоги, чувство жара, отсутствие прибавки массы тела или даже похудание, жидкий стул несколько раз в день необходимо выполнить гормональное исследование крови с целью исключения тиреотоксикоза.
11 отзывов, инструкция по применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода.
Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только после полной оценки пользы и риска его применения, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг/сут) и без дополнительного применения левотироксина натрия.
Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол® при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.Особые указания
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).
В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных болей в эпигастральной области и выраженной слабости требуется отмена препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол®, проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Tyrosol — фенольный антиоксидант, содержащийся в различных природных источниках. Основным источником в рационе человека является оливковое масло.Тирозол — производное фенэтилового спирта. Рекомендуемые дополнительные знания Как антиоксидант, тирозол может защищать клетки от повреждений в результате окисления. [1] Хотя он не так эффективен, как другие антиоксиданты, присутствующие в оливковом масле, его более высокая концентрация и хорошая биодоступность указывают на то, что он может иметь важный общий эффект. | |
164 г / моль
Миро-Касас Е., Ковас М., Фито М., Фарре-Альбадалехо М., Марругат Дж., Де ла Торре Р. (2003). «Тирозол и гидрокситирозол абсорбируются людьми из умеренных и длительных доз оливкового масла первого отжима». Европейский журнал клинического питания 57 (1): 186-90. PMID 12548315. Тирозол и гидрокситирозол абсорбируются людьми из умеренных и длительных доз оливкового масла первого отжима
Карузо, Д., Берра, Б., Джаварини, Ф, Кортези, Н., Федели, Э и Галли, Г. (1999).Влияние соединений оливкового масла первого отжима на окисление липопротеинов низкой плотности человека in vitro. Nutr. Метаб. Кардиоваск. Дис. , 9 , 102–107.
CAS PubMed Google Scholar
Дейана, М., Аруома, О.И., Спенсер, Дж. П., Каур, Х, Холливелл, Б., Эшбах, Р., Десси, Массачусетс, и Коронгиу, Ф. П. (1999). Ингибирование пероксинитрит-зависимой модификации оснований ДНК и нитрования тирозина антиоксидантом гидрокситирозолом, полученным из оливкового масла первого отжима.
Free Rad. Биол. Med. , 26 , 762–769.
CAS Статья Google Scholar
Де ла Пуэрта, Р., Руис-Гутьеррес, В. и Холт, младший (1999). Ингибирование лейкоцитарной 5-липоксигеназы фенолами из оливкового масла первого отжима. Biochem. Pharmac. , 57 , 445–449.
CAS Статья Google Scholar
Фито, М., Ковас, Мичиган, Ламуэла-Равентос, Р.М., Вила, Дж., Торрентс, Дж., Де ла Торре, С. и Марругат, Дж. (2000).Защитное действие оливкового масла и его фенольных соединений от окисления липопротеидов низкой плотности. Липиды , 35 , 633–638.
Артикул Google Scholar
Джованнини, C, Straface, E, Modesti, D, Coni, E, Cantafora, A, de Vincenzi, M, Malorni, W. & Masella, R (1999). Тирозол, основной биофенол оливкового масла, защищает клетки Caco-2 от повреждений, вызванных окисленными ЛПНП.
J. Nutr. , 129 , 1269–1277.
CAS Статья Google Scholar
Goldstein, DS, Swoboda, KJ, Miles, JM, Coppack, SW, Nemman, A, Holmes, C., Lamensdorf, I & Eisenhofer, G (1999). Источники и физиологическое значение дофамина сульфата в плазме крови. J. Clin. Эндокринол. Метаб. , 84 , 2528–2531.
Артикул Google Scholar
Хеделин, Х., Гренабо, Л. и Петтерссон, С. (1986).Эффекты уреазы в неразбавленной моче человека. J. Urol. , 136 , 743–745.
CAS Статья Google Scholar
Ламенсдорф, И., Эйзенхофер, Дж., Харви-Уайт, Дж., Нечустан, А., Кирк, К. и Копин, И. Дж. (2000). 3,4-Дигидроксифенилацетальдегид усиливает токсические эффекты метаболического стресса в клетках PC12. Brain Res. , 868 , 191–201.
CAS Статья Google Scholar
Манна, С.
, Делла Раджионе, Ф, Куччолла, В., Борриелло, А., Д’Анджело, С., Галлетти, П. и Заппиа, В. (1999). Достижения в области питания и рака 2 , изд. В. Заппиа, Ф. Делла Раджионе, А. Барбариси, Г. Л. Руссо и Р. Делло Яково, стр 115–130, Нью-Йорк: Kluwer Academic / Plenum Publishers
Книга Google Scholar
Манна, К. Галлетти, П., Майсто, Г., Куччолла, В., Д’Анджело, С. и Заппиа, В. (2000). Механизм транспорта и метаболизм гидрокситирозола оливкового масла в клетках Caco-2. FEBS Lett. , 470 , 341–344.
CAS Статья Google Scholar
Mardh, G & Vallee, BL (1986).Спиртдегидрогеназы класса I человека катализируют взаимное превращение спиртов и альдегидов в метаболизме дофамина. Биохимия , 25 , 7279–7282.
CAS Статья Google Scholar
Миро-Касас, Е., Фарре Альбадалехо, М.
, Ковас Планеллс, Мичиган, Фито Коломер, М., Ламуэла Равентос, Р. & де ла Торре, Р. (2001a). Биодоступность тирозола у людей после приема оливкового масла первого отжима. Clin.Chem. , 47 , 341–343.
PubMed Google Scholar
Миро-Касас, Э, Фарре Альбадалехо, М., Ковас, Мичиган, Ортуньо Родригес, Дж., Менойо Коломер, Э, Ламуэла Равентос, Р. & де ла Торре, Р. (2001b). Капиллярная газовая хроматография-масс-спектрометрия. Количественное определение гидрокситирозола и тирозола в моче человека после приема оливкового масла. Анал. Biochem. , 294 , 63–72.
Артикул Google Scholar
Новелла-Родригес, С., Весиана-Ногес, М.Т. и Видал-Кару, М.К. (2000).Биогенные амины и полиамины в молоке и сырах с помощью ион-парной высокоэффективной жидкостной хроматографии. J. Agric. Food Chem. , 48 , 5117–5123.
Артикул Google Scholar
Оуэн, Р.
У., Майер, В., Джакоза, А., Халл, В.Е., Шпигельхалдер, Б. и Барч, Х (2000). Фенольные соединения и сквален в оливковом масле: концентрация и антиоксидантный потенциал общих фенолов, простых фенолов, секороидов, лигнанов и сквалена. Food Chem. Toxicol. , 38 , 647–659.
CAS Статья Google Scholar
Рено, С., де Лоргерил, М., Делай, М., Гуидолле, Дж, Жаккар, Ф, Мамель, Н., Мартин, Дж. Л., Монжо, И., Сален, П и Туболь, П. (1995). Критская средиземноморская диета для профилактики ишемической болезни сердца. Am. J. Clin. Nutr. , 61 , 1360–1365.
Артикул Google Scholar
Салями, М., Галли, К., де Анжелис, Л. и Визиоли, Ф (1995).Образование F2-изопростанов в окисленном липопротеине низкой плотности: ингибирующее действие гидрокситирозола. Pharmac. Res. , 31 , 275–279.
CAS Google Scholar
Синглтон, В.
Л. и Росс, Дж. А (1965). Колориметрия общих фенолов с реагентом фосфорномолибден-фосфорновольфрамовая кислота. Am. J. Enol. Витич. , 16 , 144–158.
CAS Google Scholar
Цимиду, М., Пападопулос, Г. и Боскоу, Д. (1992).Определение фенольных соединений в оливковом масле первого отжима методом обращенно-фазовой ВЭЖХ с акцентом на УФ-детектирование. Food Chem. , 44 , 53–60.
CAS Статья Google Scholar
Так, К.Л., Фриман, депутат, Хейболл, П.Дж., Стретч, Г.Л. и Ступанс, I. (2001). Судьба in vivo гидрокситирозола и тирозола, антиоксидантных фенольных компонентов оливкового масла, после внутривенного и перорального введения меченых соединений крысам. J. Nutr. , 131 , 1993–1996.
CAS Статья Google Scholar
Визиоли, Ф, Белломо, Дж, Монтедоро, Джи и Галли, К.
(1995). Окисление липопротеинов низкой плотности ингибируется in vitro составляющими оливкового масла. Атеросклероз , 117 , 25–32.
CAS Статья Google Scholar
Визиоли, Ф, Галли, К., Борнет, Ф, Маттеи, А., Пателли, Р., Галли, Дж. И Карузо, Д. (2000).Фенольные смолы оливкового масла всасываются в организме человека в зависимости от дозы. FEBS Lett. , 468 , 159–160.
CAS Статья Google Scholar
Виссье, Миннесота, Зок, П.Л., Роденбург, А.Дж., Линен, Р. и Катан, МБ (2002). Фенолы оливкового масла всасываются в организме человека. J. Nutr. , 132 , 409–417.
Артикул Google Scholar
Тирозол и его связь с болезнью Паркинсона
Оливковое масло стало чрезвычайно популярным продуктом питания во всем мире.Причин тому множество, включая его пищевую ценность, удивительную универсальность в большом количестве рецептов и уровни полифенолов.
Сегодняшний пост в блоге, однако, сосредоточен вокруг его пользы для здоровья и, в частности, того факта, что ученые недавно обнаружили, что уровни полифенолов , в частности, тирозол может играть важную роль в борьбе с такими заболеваниями, как болезнь Паркинсона.
Болезнь Паркинсона — заболевание центральной нервной системы, вызванное повреждением нервных клеток в головном мозге.Последнее вызывает снижение уровня дофамина, что, в свою очередь, приводит к симптомам, которые мы наблюдаем при болезни Паркинсона. Заболевание часто начинается с тремора одной руки. Другие симптомы могут включать скованность, медленное движение и потерю равновесия. Хотя в настоящее время существуют определенные лекарства, которые могут замедлить развитие болезни Паркинсона, это заболевание остается прогрессирующим и причиняет огромные страдания примерно 10 миллионам больных во всем мире.
Что такое дофамин? Дофамин — один из нескольких типов нейромедиаторов, вырабатываемых организмом и используемых нервной системой для передачи сообщений между нервными клетками.
Его часто называют «химическим посланником».
Тирозол содержится в аргановом масле и масле первого холодного отжима. Ученые называют его фенолом , что просто означает, что он принадлежит к классу органических молекул, известных как фенолы . Было доказано, что некоторые оливковые полифенолы обладают преимуществами в борьбе с нейродегенеративными заболеваниями, то есть заболеваниями, при которых нейроны (нервные клетки головного мозга) медленно начинают разрушаться и в конечном итоге умирают.Бонусом является то, что тирозол также обладает антиоксидантными свойствами, которые могут помочь уменьшить воспаление в организме.
Оливковое масло и его роль в борьбе с болезнью Паркинсона Долгое время считалось, что преимущества тирозола в оливковом масле первого отжима можно объяснить его высоким содержанием мононенасыщенных жирных кислот и антиоксидантов. Считается, что именно тирозол играет важную роль из-за его антиоксидантных свойств.
Но что говорит наука?
Исследование, опубликованное в журнале Neurobiology of Aging в октябре 2019 года, показало, что фенольное соединение, называемое тирозолом, которое естественным образом содержится в оливковом масле (а также в добавках с тирозолом), может иметь способность действовать как нутрицевтическое соединение в случае болезни Паркинсона. .Это открытие вселяет надежду на то, что на горизонте может появиться новое и лучшее лечение для почти 10 миллионов людей, страдающих Паркинсоном, по всему миру.
Новаторское исследование было проведено учеными из Института биомедицинских исследований Беллвитге и Университета Хаэна. Они изучили влияние тирозола на червей Caenorhabditis Elegans, страдающих паркинсонизмом на разных стадиях.
Ученые обнаружили, что черви, которых лечили тирозолом, жили значительно дольше, чем те, которых не лечили.Средняя продолжительность жизни увеличилась с 18,67 до 21,33 дня. Из этого исследовательская группа пришла к выводу, что тирозол не только снижает окислительный стресс у червей, но и замедляет нейродегенерацию.
Ученые также отметили, что в случае червей, которых лечили тирозолом, дофаминергические нейроны оставались неповрежденными на 80 процентов через две недели. Это очень выгодно по сравнению с 45,33%, зарегистрированными для необработанных червей. Почему это открытие так важно, так это то, что одним из отличительных признаков болезни Паркинсона является резкое уменьшение дофаминергических нейронов.
Команда также смогла добавить еще одну запись к и без того длинному списку преимуществ тирозола: лечение тирозолом привело к значительному снижению распространенности молекул, которые связаны с повреждением клеточных структур и ДНК.
У червей, которых лечили тирозолом, в среднем было около 12,06 этих молекул, а у их необработанных собратьев — в среднем 124,5. Эти результаты показывают, что лечение тирозолом было чрезвычайно эффективным в снижении нейродегенерации.
Окончательный вывод исследователей заключался в том, что лечение тирозолом показало большую эффективность в качестве антиоксиданта против глистов.
Они указывают на то, что окислительный стресс вызван дисбалансом между образованием так называемых «свободных радикалов» и способностью клетки к детоксикации. Обработка тирозолом заметно усилила экспрессию белков, которые, как было обнаружено, помогают клеткам защищаться от повреждений.
Лечение тирозолом также привело к значительному снижению количества комков синуклеина альфа-белка, что является сильным индикатором болезни Паркинсона.Это число снизилось с 58,72 на одного червя среди необработанных червей до 22,63 среди обработанных.
Во время более раннего исследования, проведенного той же командой, исследователи обнаружили, что тирозол продлевает жизнь червей, замедляет старение и вызывает снижение маркеров клеточного стресса. Это конкретное исследование заставило их решить изучить, может ли фенол быть полезным при нейродегенеративных состояниях в целом и при болезни Паркинсона в частности.
Второй кабинет Более раннее исследование, на этот раз на крысах, было опубликовано в журнале Food Science and Technology в январе 2016 года.
Это конкретное исследование было направлено на то, чтобы выяснить, может ли оливковое масло первого отжима снизить окислительный стресс, вызванный 2,4-D, гербицидом, который широко используется в сельском хозяйстве с 1940-х годов. Животные и люди часто подвергаются воздействию этого химического вещества через «загрязненный воздух, питьевую воду, почву и продукты питания или во время производства гербицида».
Окислительный стресс — один из основных факторов, способствующих развитию неврологических заболеваний, таких как болезни Паркинсона и Альцгеймера.
Исследователи подвергали две группы мышей воздействию 2,4-D в течение четырех недель.Одна из групп также получала оливковое масло первого отжима. Мыши, которых не лечили оливковым маслом, потеряли вес мозга, и наблюдалось снижение активности AChE, что указывает на повреждение клеточных мембран.
В группе, которая получала добавки оливкового масла в этот период, не было замечено ни одного из вышеупомянутых повреждений.
Кроме того, добавление оливкового масла первого отжима также восстановило перекисное окисление липидов и активность ферментов до нормального уровня. Уровень полиненасыщенных жиров также вернулся в норму.
Это явный признак того, что оливковое масло первого холодного отжима обладает нейрозащитными свойствами. Исследователи полагают, что это связано с высоким содержанием в оливковом масле мононенасыщенных жирных кислот и антиоксидантных веществ.
Хотя это исследование не проводилось на людях, ранние данные показывают, что оливковое масло первого отжима может помочь защитить от воздействия нейротоксичности 2,4-D. Если это так, он также может защитить от аналогичных типов пестицидов, которые играют роль в неврологических заболеваниях, таких как болезнь Паркинсона и Альцгеймера.
Итог Это не первое или единственное исследование, которое показало, что полифенолы в оливковом масле обладают нейропротективными свойствами против болезни Паркинсона и Альцгеймера.
Было много других. Кроме того, было показано, что эти полифенолы эффективны против травм спинного мозга, церебральной ишемии, периферической невропатии и болезней Хантингтона.
в Oliventures, Inc., мы считаем, что наука имеет значение, и поэтому часто руководствуемся своими действиями. Вот почему мы часто напрямую спонсируем научные исследования и стараемся быть в курсе последних новостей в этой захватывающей области.
Здесь, в Oliventures, мы вложили значительные средства в исследования и разработки, основанные на этих захватывающих исследованиях преимуществ полифенолов. Посетите наш веб-сайт, чтобы просмотреть наш разнообразный ассортимент продуктов из оливкового масла, которые содержат все натуральные полифенолы, которые могут предоставить вам все преимущества, которые мы рассмотрели сегодня, и многое другое.
Если вы хотите узнать больше о науке, лежащей в основе продуктов из оливкового масла, мы предлагаем вам взглянуть на раздел «Вопросы науки».
Мы также хотели бы услышать, что вы думаете о сегодняшнем содержании. Пожалуйста, оставьте комментарий ниже.
Источники:
https://www.oliveoiltimes.com/health-news/phenolic-compound-in-evoo-may-be-beneficial-for-parkinsons-disease/69324
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0197458019302052
https: // журналы.sagepub.com/doi/full/10.1177/2397847320922939
Olive Oil Compound Tyrosol May Be Beneficial Against Parkinson’s, Worm Study Suggests
https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/tyrosol
https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0197458019302052
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31404721/
https://www.oliveoiltimes.com/health-news/how-evoo-exerts-neuroprotective-activity-against-alzheimers-and-parkinsons-disease/50503
Соединение оливкового масла Тирозол может быть полезным против болезни Паркинсона, исследование червей предполагает
Соединение, содержащееся в оливковом масле первого отжима, может иметь положительные эффекты при болезни Паркинсона, как показало исследование на нематодном черве Caenorhabditis elegans .
Исследователи говорят, что тирозол снижает окислительный стресс и индуцирует экспрессию различных защитных генов в модели паркинсонизма.
Исследование под названием «Тирозол, простой фенол от EVOO, нацелен на множественные патогенные механизмы нейродегенерации в модели болезни Паркинсона C. elegans », исследование было опубликовано в журнале Neurobiology of Aging .
Тирозол, содержащийся в оливковом масле первого холодного отжима и аргановом масле, представляет собой фенол, класс органических молекул.Было показано, что некоторые из них обладают благотворным действием против нейродегенеративных заболеваний — нарушений, при которых нервные клетки мозга или нейроны в конечном итоге умирают. Тирозол, в частности, обладает антиоксидантными свойствами.
В предыдущих публикациях исследователи этого нового исследования показали, что тирозол замедляет старение и снижает маркеры клеточного стресса у дикого типа Caenorhabditis elegans ( C.
elegans) — гладкокожих, несегментированных червей . Это заставило их задуматься, может ли тирозол быть полезным при нейродегенеративных заболеваниях, особенно при болезни Паркинсона.
Чтобы выяснить это, исследователи использовали модель C. elegans болезни Паркинсона, названную штаммом NL5901.
Новости болезни Паркинсона Сегодня форумы — это место, где можно пообщаться с другими пациентами, поделиться советами и обсудить последние исследования. Посмотрите их сегодня!
Они обнаружили, что по сравнению с нелеченными червями лечение тирозолом значительно увеличивало продолжительность жизни (18,67 против 21,33 дня) этих животных. Подвижность — способность организма к самостоятельному движению — значительно увеличилась на девятый день жизни червя (7.7 по сравнению с 20,9 счетчиками активности за полчаса). Тем не менее, это было похоже на все другие временные точки: как у обработанных, так и у нелеченных червей паралич развивался к 11-дневному возрасту.
Это лечение также значительно уменьшило количество агрегатов или сгустков альфа-синуклеина (58,72 против 22,63 агрегатов на червя), которые являются отличительным признаком болезни Паркинсона. Тирозол также значительно снижает уровень молекул, которые могут повредить клеточные структуры и ДНК, называемых активными формами кислорода (124.5 против 12,06 условных единиц флуоресценции).
Результаты показывают, что лечение тирозолом оказывает эффективное антиоксидантное действие на этих животных.
Исследователи отмечают, что окислительный стресс является результатом дисбаланса между производством свободных радикалов и способностью клеток выводить их токсины. Эти активные формы кислорода вредны для клеток и связаны с рядом заболеваний, включая болезнь Паркинсона.
Тирозол значительно увеличил экспрессию некоторых белков, которые, как известно, помогают клеткам защищаться от повреждений, например белков теплового шока.
Затем исследователи обратились к другому штамму C.
elegans , UA44, чтобы изучить влияние тирозола на дофаминергические нейроны — нейроны, вырабатывающие химический посредник дофамин — которые в основном теряются при болезни Паркинсона.
В возрасте двух недель у значительно большего числа червей, получавших тирозол, оставались интактными дофаминергические нейроны по сравнению с необработанными червями (80% против 45,33%). Это говорит о том, что лечение тирозолом снижает нейродегенерацию — вероятно, по крайней мере частично, за счет тех же механизмов.
На основании этих результатов исследователи пришли к выводу, что тирозол может быть «подходящим кандидатом в качестве нутрицевтического соединения» при болезни Паркинсона. Нутрицевтики — это продукт питания или его часть, который обеспечивает медицинские преимущества или пользу для здоровья, включая профилактику и лечение заболеваний.
(PDF) Гидрокситирозол, тирозол и производные и их потенциальное влияние на здоровье человека
Molecules 2019, 24, 2001 34 из 38
217.
Wainstein, J .; Ganz, T .; Боаз, М.; Bar Dayan, Y .; Долев, Э .; Керем, З .; Мадар, З. Экстракт оливковых листьев как гипогликемический агент
как у людей, страдающих диабетом, так и у крыс. J. Med. Еда 2012, 15, 605–610.
218. Carnevale, R .; Silvestri, R .; Loffredo, L .; Ново, М .; Cammisotto, V .; Castellani, V .; Bartimoccia, S .; Nocella,
C .; Виоли, F. Олеуропеин, компонент оливкового масла первого отжима, снижает постпрандиальную гликемию у
здоровых субъектов. Br. J. Clin. Pharmacol. 2018, 84, 1566–1574.
219. Jemai, H .; Bouaziz, M .; Fki, I .; Эль Феки, А .; Sayadi, S. Гиполипидимическая и антиоксидантная активность олеуропеина
и его экстрактов, богатых производными гидролиза, из оливковых листьев Chemlali. Chem Biol Interact. 2008, 176, 88–98.
220. Paiva-Martins, F .; Barbosa, S .; Сильва, М .; Monteiro, D .; Pinheiro, V .; Mourão, J.L .; Fernandes, J .; Rocha, S .;
Бело, Л .; Сантос-Силва, А. Влияние добавок оливковых листьев на составные части крови и окислительную стабильность эритроцитов
.
J. Functl. Еда. 2014, 9, 271–279.
221. Kim, S.W .; Hur, W .; Li, T.Z .; Lee, Y.K .; Choi, J.E .; Hong, S.W .; Lyoo, K.-S .; Вы, C.R .; Jung, E.S .; Jung, C.K .;
и др. Олеуропеин предотвращает прогрессирование стеатогепатита до фиброза печени, вызванного диетой с высоким содержанием жиров
у мышей. Exp. Molec. Med. 2014, 46, e92 – e92.
222. Porcu, C .; Sideri, S .; Мартини, М .; Cocomazzi, A .; Галли, А .; Тарантино, Г .; Бальсано, К. Олеуропеин индуцирует
AMPK-зависимую аутофагию у мышей с НАЖБП, независимо от пола.Int. J. Mol. Cell Med. 2018, 19,
e3948.
223. Drira, R .; Chen, S .; Сакамото, К. Олеуропеин и гидрокситирозол ингибируют дифференцировку адипоцитов в 3 клетках T3-
L1. Науки о жизни 2011, 89, 708–716.
224. Свободова, М .; Andreadou, I .; Skaltsounis, A.-L .; Kopecky, J .; Flachs, P. Oleuropein как ингибитор
рецепторов гамма, активируемых пролифератором пероксисом. Genes Nutr. 2014, 9, 376.
225. Malliou, F .; Andreadou, I .; Гонсалес, Ф.J .; Lazou, A .; Xepapadaki, E .; Валлиану, I .; Lambrinidis, G .; Mikros,
E .; Marselos, M .; Skaltsounis, A.-L .; и другие. Олеуропеин, входящий в состав оливы, как агонист PPARα, заметно снижает уровень триглицеридов в сыворотке крови. J. Nutr. Biochem. 2018, 59, 17–28.
226. Kuem, N .; Песня, S.J .; Ю., Р .; Yun, J.W .; Park, T. Олеуропеин ослабляет висцеральное ожирение у мышей с высоким содержанием жиров, вызванное ожирением, посредством модуляции сигналов, опосредованных WNT10b и галанином. Мол.Nutr. Продукты питания
Res. 2014, 58, 2166–2176.
227. van der Stelt, I .; Hoek-van den Hil, E.F .; Swarts, H.J.M .; Vervoort, J.J.M .; Hoving, L .; Skaltsounis, L .;
Lemonakis, N .; Andreadou, I .; van Schothorst, E.M .; Keijer, J. Nutraceutical добавка олеуропеина
предотвращает ожирение у мышей, вызванное диетой с высоким содержанием жиров. J. Funct. Еда 2015, 14, 702–715.
228.
Oi-Kano, Y .; Iwasaki, Y .; Накамура, Т .; Watanabe, T .; Гото, Т .; Kawada, T .; Watanabe, K .; Иваи, К.
Олеуропеин агликон усиливает экспрессию UCP1 в коричневой жировой ткани у крыс с ожирением, вызванным высоким содержанием жиров
, путем активации передачи β-адренергических сигналов. J. Nutr. Biochem. 2017, 40, 209–218.
229. Poudyal, H .; Кэмпбелл, Ф .; Браун, Л. Экстракт оливковых листьев ослабляет сердечную, печеночную и метаболическую активность
Изменения у крыс с высоким содержанием углеводов и жиров. Журнал питания 2010, 140, 946–953.
230. Casamenti, F .; Grossi, C .; Rigacci, S .; Пантано, Д.; Луккарини, I .; Стефани, М. Олеуропеин агликон: возможное лекарство от дегенеративных состояний
. Доказательства in vivo его эффективности против болезни Альцгеймера.
J. Alzheimers Di.s 2015, 45, 679–688.
231. Yu, H .; Liu, P .; Tang, H .; Jing, J .; Lv, X .; Chen, L .; Jiang, L .; Xu, J .; Li, J. Олеуропеин, натуральный экстракт из
растений, обеспечивает нейрозащиту при очаговой церебральной ишемии / реперфузионном повреждении у мышей.
Евро. J. Pharmacol. 2016,
775, 113–119.
232. Sun, W .; Ван, X .; Hou, C .; Ян, Л .; Li, H .; Guo, J .; Huo, C .; Wang, M .; Miao, Y .; Liu, J .; и другие. Олеуропеин
улучшает функцию митохондрий для ослабления окислительного стресса путем активации пути Nrf2 в паравентрикулярном ядре гипоталамуса
крыс со спонтанной гипертензией. Нейрофармакология 2017, 113,
556–566.
233. Alirezaei, M .; Rezaei, M .; Hajighahramani, S .; Сохтехзари, А .; Киани, К. Олеуропеин ослабляет когнитивную дисфункцию и окислительный стресс, вызванные некоторыми анестетиками в области гиппокампа крыс.J.
Physiol. Sci. 2017, 67, 131–139.
234. Simsek, T .; Эрбас, М .; Буюк, Б .; Pala, C .; Sahin, H .; Алтинисик, Б. Профилактика активации тучных клеток, индуцированных рокуронием,
с помощью профилактической диеты, богатой олеуропеином, у анестезированных кроликов. Acta Cir. Бюстгальтеры. 2018, 33, 954–
963.
235. Achour, I .
; Arel-Dubeau, A.-M .; Renaud, J .; Legrand, M .; Attard, E .; Germain, M .; Мартиноли, М.-Г.
Олеуропеин предотвращает гибель нейронов, снижает выработку митохондриального супероксида и модулирует
аутофагию в допаминергической клеточной модели.Int. J. Mol. Sci. 2016, 17, 1293–1310.
Молекулы | Бесплатный полнотекстовый | Заявление EFSA о здоровье полифенолов оливкового масла: подтверждение кислотного гидролиза и определение общего гидрокситирозола и тирозола в итальянских оливковых маслах первого отжима
1. Введение
Новые привычки образа жизни и относительные модели расходов, связанные с растущим спросом на благополучие, формируют рост тенденции потребления здоровой пищи. Тенденция превозносить достоинства продукта для здоровья и осознание ценности, которую потребитель приписывает этим характеристикам, оказали огромное влияние на рекламные коммуникации.Имеются случаи вводящей в заблуждение рекламы, основанной на информации о здоровье без научных оснований и способной обуславливать выбор потребителей и пищевые привычки.
В ответ Европейский парламент утвердил постановление 1924/2006 [1], которое регулирует требования к питательности и полезности для здоровья, представленные в пищевых продуктах. Таким образом, заявления должны быть понятны потребителю и должны на основе научных данных демонстрировать, что данное питательное вещество оказывает питательное или полезное действие.432/2012 [2] Европейской комиссии от 16 мая 2012 г. определила список разрешенных заявлений о вреде для здоровья, а Европейский регистр заявлений о питании и здоровье (Европейский регистр заявлений о питании и здоровье) предоставил отчеты о пищевых продуктах по всем утвержденным заявлениям о здоровье показания, условия и ограничения использования, а также несанкционированные заявления о вреде для здоровья и причины их неприменимости. Разрешенные заявления о пользе для здоровья оливкового масла относятся к полифенолам оливкового масла, олеиновой кислоте, витамину Е и мононенасыщенным и / или полиненасыщенным жирным кислотам (см. Дополнительный материал).
Наилучшие оливковые масла первого отжима получают путем раннего сбора косточков, быстрой обработки продукта, максимального уменьшения количества технологической воды и ограничения нагрева макаронных изделий с оливками, чтобы поддерживать содержание биоактивных фенольных веществ, полезных для заявление о состоянии здоровья [3,4,5,6,7,8]. Интересный аспект, который может возникнуть из научных данных на сегодняшний день, заключается в том, что применение всех вышеупомянутых передовых методов также положительно влияет на другие параметры, требуемые законом для классификации оливковых масел первого отжима (кислотность, пероксидное число, K 232 и K 270 ).Заявление о пользе для здоровья полифенолов, таким образом, может стать полезным законодательным инструментом для сегментации категории оливкового масла первого холодного отжима. Это позволяет потребителю распознать утверждение о пользе для здоровья, одобренное EFSA (Европейское управление по безопасности пищевых продуктов), на этикетке бутылки и сегмент высшего качества в категории продуктов оливкового масла первого отжима [9,10].
Текущая классификация оливковых масел, разработанная в 1991 году, устарела и недостаточна для адекватного описания качественных различий EVOO (оливкового масла первого холодного отжима) на рынке.В результате заявление о полифенолах становится полезным инструментом дифференциации, позволяющим потребителю приписывать более высокую цену лучшим продуктам. Интересно отметить, что не более 10% масел в бутылках, доступных на рынке, имеют подходящее содержание фенолов для применения в заявлении о пользе для здоровья [11]. Эти данные позволяют задуматься о том, в каком направлении следует направить усилия для поддержки европейской цепочки поставок оливкового масла, гарантируя адекватную прибыльность производителям и производителям. Проблема точного определения секоиридоидных соединений, которые являются основными полифенолами в оливковом масле первого отжима. , на сегодняшний день не решена, и эта проблема вызвана несколькими причинами.Во-первых, два основных секоиридоидных гликозида, присутствующих в плодах оливы, а именно олеуропеин и лигстрозид, быстро превращаются в несколько дегликозилированных производных во время измельчения под действием нативных β-глюкозидаз.
Затем агликоны далее трансформируются ферментативными и химическими реакциями, что приводит к раскрытию секоиридоидного кольца и образованию нескольких альдегидных и диальдегидных структур, включая основные производные олеацина и олеоханталя. Главный результат этих преобразований — сильное увеличение сложности фенольной фракции, переходящей от оливковых плодов к маслам первого отжима.Недавно некоторые авторы указали на необходимость количественного определения не только гидрокситирозола, но и общего тирозола для расчета полифенолов оливкового масла для применения в заявлении EFSA о здоровье [12]. Кроме того, использование масс-детекторов помогло улучшить знания о фенольном составе EVOO, что позволило идентифицировать присутствие лигнанов в виде пинорезинола и ацетоксипинорезинола [13], что происходит более чем через десять лет после первых публикаций по обнаружению секоиридоидных соединений [14].Даже при применении альтернативных методов к широко используемому определению HPLC-DAD, таких как капиллярный электрофорез [15], аналитическая проблема получения удовлетворительного хроматографического разрешения секоиридоидной фракции в EVOO остается нерешенной.
Другой причиной, усложняющей эту проблему, является химическая нестабильность основных секоиридоидных производных в EVOO, которые со временем подвергаются гидролизу с образованием эленоловой кислоты и простых фенолов в виде тирозола (Tyr) и гидрокситирозола (OH-Tyr) [16].Это спонтанное явление также используется для оценки свежести оливкового масла путем измерения процента гидролиза (рассчитанного как сумма двух простых фенолов от общего количества фенолов, который увеличивается в несвежих образцах [17,18]). Первый метод предлагал и применен для упрощения исследования секоиридоидной фракции в EVOO, было применение кислотного гидролиза с помощью H 2 SO 4 общего фенольного экстракта, разработанного для повышения точности измерения общего гидрокситирозола и содержание тирозола [17,18].Подобный подход был последовательно предложен для разработки процедуры гидролиза с HCl при комнатной температуре непосредственно на оливковом масле как таковом, а не на фенольном экстракте [19].
Также был предложен альтернативный подход к определению двух фенилэтиловых спиртов с использованием ацетилхлорида для гидролиза и последовательной дериватизации с последующим определением в газовой хроматографии [20]. Некоторые исследования, направленные на упрощение фенольного профилирования посредством кислотного гидролиза сложных форм, сравнивают первые два протокола [21,22,23].Mastralexi et al. (2014) [21,23] пришли к выводу, что обе эти две процедуры одинаково эффективны и адекватны для этой цели, однако предоставили доказательства превосходства метода определения общего содержания гидрокситирозола и тирозола в гидролизате полярной фракции, а не напрямую. по маслу [17]. Действительно, этот последний метод включал возможность оценки общего количества фенолов перед гидролизом в соответствии с официальным методом МОК (Международного совета по оливкам) [24], а недавно он был также подтвержден [25]. Возможность наличия доступных альтернативных и более простых процедур, применимых для оценки фенольной фракции, открывает возможность увеличения количества анализируемых образцов, что повышает точность результатов и контролирует качество EVOO, как в свежем виде, так и после хранения.
Основная цель этой работы заключалась в исследовании фенольной фракции в EVOO, которая помогает в применении заявления о здоровье EFSA, основанного на содержании полифенолов, путем применения кислотного гидролиза с последующим определением HPLC-DAD.С этой целью были выполнены следующие стадии: (i) Экстракция всех фенольных соединений методом IOC; (ii) сравнение различных гидролитических процедур и выбор наиболее подходящих для определения общего гидрокситирозола и тирозола; (iii) проверка и применение выбранных процедур на ста маслах; (iv) сравнение общего содержания фенолов до и после кислотного гидролиза для косвенного исследования секоиридоидных предшественников.
3. Материалы и методы
3.1. Химические вещества
Муравьиная кислота, серная кислота (95,0–98,0%), метанол и ацетонитрил степени чистоты для ВЭЖХ, метанол и этанол аналитической чистоты были получены от Sigma Aldrich (Steinheim, Германия). Сверхчистая вода была получена из системы Milli-Q (Millipore SA, Molsheim, Франция).
Тирозол (≥98%), гидрокситирозол (≥98%) и олеуропеин (≥98%) были приобретены в Extrasynthèse (Genay, Франция).
Стандартные исходные растворы были приготовлены следующим образом: олеуропеин 175 мг / л в MeOH: H 2 O 80:20, гидрокситирозол 1500 мг / л в MeOH: H 2 O 80:20 об. / Об. И тирозол 1500 мг. / Л в МеОН: H 2 O 80:20.Эти исходные растворы хранили при -18 ° C и нагревали при комнатной температуре, когда использовали для приготовления разбавленных растворов для калибровки. Последние готовили ежедневно для тирозола и гидрокситирозола, начиная с разных аликвот исходных растворов для получения разбавленных растворов в диапазоне 1–150 мг / л. Этот рабочий диапазон был выбран на основе типичного содержания тирозола и гидрокситирозола, которое можно ожидать в оливковых маслах первого отжима.
3.2. Образцы масла
Образцы оливкового масла первого отжима, использованные в данном исследовании, были собраны на различных тосканских (63 образца) и апулийских (45 образцов) оливковых мельницах в ходе кампаний по производству оливкового масла в 2017 и 2018 годах.
Как указано в таблице 3, образцы были либо монокультурными, либо смешанными. В этом исследовании также была приготовлена смесь (MIX-17), состоящая из 5 образцов (A17-C3, A17-C6, A17-C10, A17-P10 и A17-O1), которые были отобраны с учетом максимальной вариабельности с точки зрения географического положения. площадь производства и сорт.3.3. Экстракция фенола и кислотный гидролиз
Фенольные соединения из оливкового масла были экстрагированы и проанализированы в соответствии с официальным методом МОК [24]. Фенольные соединения экстрагировали MeOH: H 2 O 80:20 об. / Об. И сразу же анализировали.Хроматографический анализ проводился по методу IOC [24] с использованием системы HP 1100, снабженной четвертичным насосом и связанной с детектором на диодной матрице (Agilent Technologies, Санта-Клара, Калифорния, США). Колонка представляла собой SphereClone ODS (2), 5 мкм, внутренний диаметр 250 × 4,6 мм. Элюирование осуществляли H 2 O (при pH 3,2 муравьиной кислотой), ацетонитрилом и метанолом в качестве элюентов, применяя градиент, указанный в методе IOC, со скоростью потока 1 мл мин 90 · 106 -1 90 · 107.
Объем инъекции составлял 20 мкл.Площади регистрировали при 280 нм, при этом в качестве внутреннего стандарта использовалась сиринговая кислота. Содержание фенольных соединений выражали в мг тир / кг масла . Предварительно смесь пяти EVOO (MIX-17) использовали для сравнения эффективности различных гидролитических процедур в кислой среде с использованием как серной, так и соляной кислоты. . Различные испытанные экспериментальные условия суммированы в таблице 1. После выбора наилучшего протокола фенольные экстракты были приготовлены в соответствии с методом IOC с использованием метанола / воды (80:20 об. / Об.). После кислотного гидролиза гидролизованные экстракты анализировали другим хроматографическим методом, выбранным для сокращения времени анализа и скорости потока с экономией растворителя. Кроме того, избегали использования метанола, который, как известно, был токсичным, и в качестве элюентов выбрали ацетонитрил и H 2 O (при pH 3,2 муравьиной кислотой).
Следовательно, все гидролизованные образцы были проанализированы с помощью жидкостного хроматографа HP1200, соединенного с детектором с диодной матрицей (Agilent Technologies, Санта-Клара, Калифорния, США) и колонкой Gemini RP18 150 × 3 мм (5 мкм) (Phenomenex, Торранс, Калифорния, США). США).Скорость потока составляла 0,4 мл мин. -1 , а общее время анализа составляло 22 мин. Применяли линейный градиент, начиная с 95% до 70% A за 5 минут, до 50% A за 5 минут, до 98% B за 5 минут с конечным плато 5 минут.
3.4. Количественное определение содержания фенолов
Общее содержание фенолов (таких как исходные и окисленные производные олеуропеина и лигстрозида, лигнаны, флавоноиды и фенольные кислоты) до кислотного гидролиза оценивали в соответствии с официальным методом МОК [24].Содержание общего тирозола и гидрокситирозола после гидролиза оценивали с использованием стандарта тирозола (степень чистоты 98%) для построения калибровочных кривых при 280 нм. Во время разработки метода, выполненного в начале исследования (урожай 2017), были построены шесть различных калибровочных кривых за шесть разных дней для оценки точности и точности (см.
Также параграф 3.5), и все они были адаптированы для простой линейной калибровки с использованием Microsoft Excel 2010. Затем была построена новая калибровочная кривая для анализа образцов 2018 года.Поскольку содержание гидрокситирозола завышено до 35% при оценке с использованием калибровочной кривой, построенной с тирозолом в качестве стандарта [30], для получения точного количества общего гидрокситирозола была применена следующая формула: OH-tyr = mg tyr × 0,65 [21]. Все данные выражены в мг / кг , масла .3.5. Процедура валидации
Параметры качества для валидации гидролитической процедуры сведены в Таблицу 2: Диапазон линейной калибровки, чувствительность (наклон калибровочной прямой), пределы количественного определения (LOQ), пределы обнаружения (LOD), линейность (с точки зрения R 2 ) и точности (с точки зрения правильности и точности) указаны для двух внешних стандартов, используемых для количественной оценки.
LOQ и LOD были рассчитаны как самый низкий уровень концентрации калибровочной линии с точностью CV% ≤ 20% и точностью в диапазоне восстановления 80% –120% и одной трети LOQ, соответственно. Наивысшая точка с точностью в диапазоне восстановления 80% –120% и прецизионностью CV% ≤ 20%, обе были рассчитаны на шести повторностях соответствующих уровней калибровки, выбранных в качестве верхнего конца калибровочной линии. Квадрат скорректированного коэффициента регрессии позволил подтвердить линейность калибровки, в то время как точность была оценена с точки зрения правильности и прецизионности [35,36].Оба эти параметра оценивались с использованием шести повторов двухуровневых образцов с добавками. Первый при низкой концентрации был 1,15 * LOQ, а второй, при высокой концентрации, находился в предпоследней точке калибровочной кривой. Прецизионность рассчитывалась как CV% = SD × 100 / Cm, а правильность с точки зрения кажущегося извлечения R рассчитывалась как R = (Cm × 100) / Cref, где SD — стандартное отклонение, Cm — среднее значение, а Cref — эталонное значение. . Селективность метода была легко подтверждена оптимальным хроматографическим разрешением между гидрокситирозолом и тирозолом (рис. 1).3.6. Статистический анализ
Данные в таблице 1 и на рисунке 3 представляют собой среднее значение трех определений. Односторонний ANOVA и F-тест (p ® VBA macro, version 1.1 (Onofri, A; Pisa, Italy, 2007).4. Выводы
Заявление EFSA о здоровье полифенолов оливкового масла первого отжима, когда опубликовано на этикетках, может быть полезным законодательным инструментом, позволяющим потребителю распознать сегмент высшего качества в категории продуктов оливкового масла первого холодного отжима. Однако на сегодняшний день только очень небольшой процент производителей применяет это утверждение на этикетке и подходит методы решения этой проблемы все еще отсутствуют.
В этой работе предложен и применен кислотный гидролиз фенольных экстрактов для помощи в применении санитарных требований EFSA в отношении полифенолов оливкового масла. Предлагаемый метод подходит для определения общего содержания тирозола и гидрокситирозола, исходя из метанольного экстракта в соответствии с протоколом IOC, который недавно был подтвержден как лучшая экстракционная процедура для извлечения общих фенолов из оливкового масла первого отжима. Кроме того, в этом исследовании предлагалось использовать подходящий поправочный коэффициент для точной оценки гидрокситирозола с использованием только калибровочной кривой тирозола.
Метод гидролиза был применен к более чем ста EVOO, произведенным в двух регионах Италии за два года подряд. В целом, аналогичные значения общего количества фенолов были получены до и после гидролиза для большинства образцов, и данные после гидролиза показали, что примерно 75% образцов достигли минимального количества фенолов, запрошенного EFSA для применения заявления о пользе для здоровья. Преобладание тирозола над гидрокситирозолом было подчеркнуто почти во всех апулийских маслах и для образцов из Тосканы из урожая 2017 года, в то время как для образцов из урожая 2018 года эта тенденция не подтвердилась, что свидетельствует о роли климата в биосинтезе секоиридоидного паттерна в организме человека. масла первого отжима.
Этот подход позволил просто и точно измерить общее количество гидрокситирозола и тирозола, что является предпосылкой для правильного применения заявлений EFSA о здоровье. Наконец, наличие в будущих данных относительно эволюции фенольной фракции после кислотного гидролиза с течением времени может дать полезные данные о текущем сроке хранения, по крайней мере, для высококачественных EVOO, тем самым помогая производителям подчеркнуть нутрицевтический потенциал при применении заявлений EFSA о здоровье. .
Купить сублингвальный раствор салидрозида + тирозола
Что такое сублингвальный раствор салидрозола?Салидрозол — это наша версия экстракта родиолы розовой, в которой используются два изолированных соединения: салидрозид и тирозол.Салидрозид — один из основных компонентов родиолы розовой. Считается, что эффекты салидрозида способствуют улучшению самочувствия и обладают нейрозащитными свойствами.
Тирозол, по-видимому, является одним из стимулирующих компонентов родиолы розовой. Тирозол известен своими свойствами стимулирования энергии, а также поддерживает иммунную функцию. К сожалению, большинство людей не слышали о тирозоле, поскольку поставщики не применяют для него стандартизацию, поэтому он недостаточно представлен в экстрактах родиолы розовой.Раствор салидрозола содержит 10 мг тирозола, что намного больше, чем уровни тирозола, обнаруженные в экстрактах родиолы розовой. Комбинация салидрозида тирозола в этих концентрациях делает салидрозол бодрящим и мотивирующим, а также способствует здоровому уровню стресса и укрепляет иммунное здоровье и чувство благополучия.
Раствор салидрозола разработан для доставки оптимальной дозы салидрозида и тирозола в удобной пипетке. 0,5 мл содержат 10 мг тирозола и 10 мг салидрозида.Для более быстрого и лучшего всасывания рекомендуется сублингвальное введение.
Преимущества и способы применения салидрозида- Обеспечивает чувство благополучия
- Поддерживает здоровый уровень стресса
- Поддерживает здоровье иммунной системы
- Поддерживает когнитивные функции
- Способствует здоровому окислению и воспалению
Тирозол + салидрозид в дозировке
В качестве пищевой добавки принимайте половину капель сублингвального раствора салидрозола два раза в день (.5 мл). Все растворы и сублингвальные средства Natrium Health включают в себя градуированную пипетку для легкого и удобного дозирования.
Что такое градуированная капельница?
Все растворы и сублингвальные средства Natrium Health включают градуированную капельницу. Градуированная пипетка имеет четкую маркировку на пипетке, которая сообщает вам количество мл, которое вы принимаете. Это делает дозирование с помощью раствора Natrium Health или сублингвально простым и удобным. См. Изображение ниже для справки.
Обзоры сублингвального раствора салидрозола
Чтобы получить больше информации, прочтите обзоры Salidrosol Solution, щелкнув вкладку «Отзывы» выше.
Где купить сублингвальный раствор салидрозола?
Natrium Health предлагает флакон-капельницу объемом 30 мл (60 порций) сублингвального раствора салидрозола
Внимание: Эти утверждения не были проверены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов.