Этинилэстрадиол дезогестрел: + (Desogoestrelum+ Aethinyloestradiolum)- , , , . – + (Aethinyloestradiolum + Desogestrelum)- , , , .

инструкция по применению, аналоги, статьи » Энцикломедия

Гиперчувствительность, венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в т.ч. в анамнезе, предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч. в анамнезе, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе, сахарный диабет с поражением сосудов, наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. тяжелая артериальная гипертензия с АД 160/100 мм.рт.ст и более), панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией, тяжелое заболевание печени (до нормализации функциональных показателей печени), в т.ч. в анамнезе, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе, гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозреваемые), вагинальное кровотечение неясной этиологии, курящие женщины старше 35 лет (более 15 сигарет в день), беременность (в т.ч. предполагаемая), период лактации.
С осторожностью. Состояния, повышающие риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв. м), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностый тромбофлебит, послеродовый период, изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Сахарный диабет, СКВ, гемолитикоуремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия; гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени, в т.ч. врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора) до восстановления биохимических показателей.

Дезогестрел: инструкция по применению, цена и отзывы

Закрыть
  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства
    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Богатая тромбоцитами плазма
    • [В] Вазектомия .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Деацетилазы гистонов .. Дофамин
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [И] Иммунитет .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
    • [М] Макрофаги .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О]
      Онкоген .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С] Секретин .. Сыворотка крови
    • [Т] Таламус .. Тучные клетки
    • [У] Урсоловая кислота
    • [Ф] Фагоциты .. Фитотерапия
    • [Х] Химиотерапия .. Хоспис
    • [Ц] Цветовой показатель крови .. Цианоз
    • [Ш] Штамм
    • [Э] Эвтаназия .. Эстрогены
    • [Я] Яд .. Язва желудка

Этинилэстрадиол + дезогестрел (Ethinylestradiol + desogestrel) инструкция, применение препарата

Этинилэстрадиол + дезогестрел (Ethinylestradiol + desogestrel)

Комбинированный препарат

Препарат выпускается под торговыми названиями:

  • ИИ. Новинет, табл. (Таблетки), покрытая оболочкой 1 табл. (Таблетки) содержит этинилэстрадиола 0,02 мг дезогестрела 0,15 мг, производства Gedeon Richter Ltd, Венгрия
  • Марвелона ®, Мерсилон ®, табл. (Таблетки), покрытая оболочкой 1 табл. (Таблетки) содержит дезогестрела — 0.15 мг этинилэстрадиола — 0.03 мг и 1 табл. (Таблетки) содержит этинилэстрадиола 0,02 мг дезогестрела 0,15 мг, производства NVOrganon, «Organon (Ireland) Ltd» для «NVOrganon», Нидерланды /Ирландия
  • ТРИ-МЕРСИ ®, табл., покрытая оболочкой 1 табл. желтого цвета содержит дезогестрела — 0.05 мг этинилэстрадиола — 0.035 мг 1 табл. красного цвета содержит дезогестрела — 0.1 мг, этинилэстрадиола — 0.03 мг 1 табл. белого цвета содержит дезогестрела — 0.15 мг этинилэстрадиола — 0.03 мг, производства NVOrganon, Нидерланды
  • Мерсилон ®, табл., 1 табл. содержит этинилэстрадиола 0,02 мг дезогестрела 0,15 мг, производства Н.В.Органон, Нидерланды
  • Новинет, табл., покрытые оболочкой 1 табл.мистить: этинилэстрадиола 0,02 мг дезогестрела 0,15 мг, производства ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
  • Регулон, табл., покрытые оболочкой, 1 табл. содержит: этинилэстрадиола — 0.03 мг дезогестрела — 0.15 мг, производства ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Цены в аптеках:

  • Цены новинет в аптеках
  • Цены марвелон в аптеках
  • Цены Мерсилон в аптеках
  • Цены регулон в аптеках

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Этинилэстрадиол: С осторожностью с индукторами печеночного метаболизма: рифампицин, производные фенобарбитала, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), фенилбутазон, кетоконазол, а /б (Антибиотик) широкого спектра действия (с тетрациклинами, ампициллином, хлорамфенколом, неомицином) — возможно уменьшение контрацептивного действия, с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона (контроль протромбинового времени и изменения дозы антикоагулянта) с трициклическими антидепрессантами, мапротилином; бета-блокаторами (увеличивается биодоступность и поэтому токсичность этих препаратов), с пероральными антидиабетическими препаратами, инсулином (необходимость изменения дозировки) бромокриптином — снижение эффективности, с гепатотоксичными препаратами, особенно с дантроленом — риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Этинилэстрадиол:
Нарушение функции церцево -сосудистой системы: Противопоказан при тяжелых ССЗ, выраженной АГ (артериальная гипертензия), нарушениях липидного обмена.
Нарушение функции печинкы: Противопоказан при хр. (Хронический) заболеваниях, осложненных гипербилирубинемией, желчекаменной болезни, холецистите, холестатическом желтухе.

Нарушение функции почек С осторожностью.
Нарушение функции дыхательной системы: С осторожностью при БА (бронхиальная астма).

Особенности применения у детей и пожилых людей

Этинилэстрадиол:
Дети, 12 лет: Специальных рекомендаций нет
Лица пожилого и старческого возраста: Особенностей применения препарата нет

Меры применения

Этинилэстрадиол :
Информация для врача: Может вызывать задержку ионов натрия и воды в организме, назначать с осторожностью при СС (сердечно-сосудистый) заболеваниях, нарушениях функции почек, гипертензии, эпилепсии, БА ( бронхиальная астма). При закрытоугольной глаукоме может расти ВТ (внутриглазное давление). В связи с появлением прорывных кровотечений назначать циклично. Отменить при появлении мигренеподобной головной боли, при г. (Острый) нарушении зрения, при появлении признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, при повышении АД (артериальное давление), при появлении желтухи (холестатической), при длительной иммобилизации. С осторожностью при лечении пациентов, страдающих эпилепсией, мигренью, астмой, частые депрессии, нарушения функции печени или почек. Может вызвать обострение симптомов порфирии и эндометриоза. Может влиять на результаты анализов эндокринной и печеночной функций. Повышение риска возникновения рака эндометрия у женщин в постменопаузе, получающих некомпенсированную (без прогестинов) эстрогенной терапии в течение длительного времени. Мужчинам, которые получают терапию, регулярно обследовать грудные железы. Может приводить к кровотечениям десен, гиперплазии десен, обычно начинается как гингивит.

Информация для пациента: Возможность головокружение, быть осторожным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Осознавать опасность развития тромбофлебита, ретинального или церебрального тромбоза. Если возникли подозрения или подтверждены подобные нарушения, прием прекратить

Этинилэстрадиол + дроспиренон (Ethinylestradiol + drospiredon) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + ципротерон (Ethinylestradiol + cyproterone) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + ципротерона ацетат (Ethinylestradiol + cyproterone) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + гестоден (Ethinylestradiol + gestoden) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + диеногест (Ethinylestradiol + dienogest) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + дроспиренон (Ethinylestradiol + drospiredon) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + этоногестрел (Ethinylestradiol + ethonogestrel) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + левоноргестрел (Ethinylestradiol + levonorgestrel) * инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + норгестимат (Ethinylestradiol + norgestimat) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + норэлгестромин (Ethinylestradiol + norelgesrtromin) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + хлормадинон (Ethinylestradiol + chlormadinone) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + ципротерон (Ethinylestradiol + cyproterone) инструкция, применение препаратаЕтинiлестрадiол + левоноргестрел + железа фумарат (Ethinylestradiol + levonorgestrel + ferrous fumarate) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + левоноргестрел (Ethinylestradiol + levonorgestrel) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + гестоден (Ethinylestradiol + gestoden) инструкция, применение препаратаЭтинилэстрадиол + дроспиренон (Ethinylestradiol + drospiredon) инструкция, применение препарата

Фармакологические аспекты дезогестрела.Клинические особенности применения препаратов НОВИНЕТ и РЕГУЛОН компании «Гедеон Рихтер» А.О.

Статистика свидетельствует о том, что из 100 женщин репродуктивного возраста 36 не пользуются контрацептивами. Между тем, с точки зрения современной биологии (генетики и эмбриологии) жизнь человека как индивидуума начинается с момента слияния ядер мужской и женской половых клеток и образования единого ядра, содержащего неповторимый генетический материал. Во время внутриутробного развития новый человеческий организм не может считаться частью тела матери. Следовательно, искусственное прерывание беременности является намеренным прекращением жизни человека как биологического индивидуума (http://medicinform.netrel=»nofollow»>).

По официальным данным, в 1999 г. в Украине количество абортов составляло 36,7 на 1000 женщин фертильного возраста, что значительно превышает аналогичный показатель в развитых странах (Здравоохранение Украины в условиях перманентного реформирования // Медичний ринок. — 2000. — № 1. — С. 3–5). Этот факт настоятельно диктует необходимость более ответственного подхода к планированию семьи, включая рациональное использование естественных факторов и средств контрацепции в целях регулирования рождаемости. В течение нескольких десятилетий для планирования семьи эффективно используют комбинированные пероральные контрацептивы. К сожалению, ряд прогестагенов І и ІІ поколения обладает невысоким селективным действием на рецепторы прогестерона, кроме того, они вызывают ряд побочных эффектов — повышение артериального давления, увеличение резистентности к инсулину, дислипидемию и т.п. Дезогестрел практически лишен указанных недостатков. Данное активное вещество входит в состав современных монофазных комбинированных пероральных контрацептивов, выпускаемых венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» А.О.: препаратов НОВИНЕТrel=»nofollow»> и РЕГУЛОНrel=»nofollow»>.

Этинилэстрадиол является эстрогенным компонентом данных противозачаточных средств. Дезогестрел, производное левоноргестрела, — представитель прогестагенов ІІІ поколения. Дезогестрел характеризуется высокой биодоступностью, составляющей 80% при пероральном применении. В печени дезогестрел подвергается метаболизму с образованием высокоактивного производного — 3-кетодезогестрела. Последний, попадая в системный кровоток, взаимодействует с белками крови; 1/3 общего 3-кетодезогестрела прочно связывается с глобулинами, 2/3 — менее прочно с альбуминами, 2–3% препарата циркулирует в свободной форме. Фармакологической активностью обладает свободный 3-кетодезогестрел, который связывается с рецепторами прогестерона, тестостерона, эстрогена, минералокортикоидов. 3-Кетодезогестрел имеет различную степень сродства к указанным рецепторам, поэтому удельный стимулирующий эффект препарата по отношению к каждому из перечисленных рецепторов значительно отличается (табл. 1). Наибольшее сродство дезогестрел проявляет к рецепторам прогестерона, что обусловливает его выраженное гестагенное действие. В меньшей степени дезогестрел проявляет антиэстрогенный эффект и практически не оказывает андрогенного и эстрогенного действия (Rosenbaum H., 1996).

Таблица 1

Механизм действия прогестагенов по Schindler A., 1999 с сокращениями

Прогестаген

Эффект

На  эндометрий

Анти-
гонадо-
тропный

Анти-
эстро-
генный

Эстро-
генный

Анабо-
лический

Андро-
генный

Глюко-
кортико-
стероидный

Минерало-
кортикоидный

Вирили-
зирующий

Фемини-
зирующий

Прогестерон

+

+

+

+/-

+

+

Производные 19-нортестостерона

Прогестагены І поколения
Норэтистерон

+

+

+

+

+

+

Линестренол

+

+

+

+

+

+

Норэтинодрел

+/-

+

+/-

+

+/-

Прогестагены ІІ поколения
Левоноргестрел

+

+

+

+

+

Прогестагены ІІІ поколения
Норгестимат

+

+

+

+

+

3-Кетодезогестрел

+

+

+

+

+

Гестоден

+

+

+

+

+

+

+

Производные гидрооксипрогестерона

Ципротерон ацетат

+

+

+

+

+

Медроксипрогестерон ацетат

+

+

+

+/-

+

+

+/-

По данным экспериментальных исследований, уровень связывания некоторых представителей прогестагенов І и ІІ поколения с рецепторами прогестерона соответственно на 80 и 40% ниже, чем 3-кетодезогестрела. При этом уровень связывания 3-кетодезогестрела с рецепторами андрогенов ниже, чем ряда других прогестагенов. Отношение процента связывания с рецепторами прогестагенов к проценту связывания с рецепторами андрогенов называется индексом селективности. На сегодняшний день 3-кетодезогестрел имеет самый высокий индекс селективности среди известных прогестагенов (Hoppen H., Hammann P., 1987; Pollow K., 1989; Philips A., 1990).

Доказана клиническая эффективность дезогестрела в составе комбинированных пероральных контрацептивов. Этой проблеме посвящено более 1500 научных статей и более 200 научных докладов. В табл. 2 представлены данные, подтверждающие высокую эффективность пероральных контрацептивов, содержащих дезогестрел и этинилэстрадиол. К таким препаратам относятся НОВИНЕТ (20 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг дезогестрела) и РЕГУЛОН (30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг дезогестрела). Эффективность этих лекарственных средств обусловлена их способностью угнетать функцию яичников, в частности подавлять развитие фолликулов. Результаты сравнительного анализа эффективности комбинированных пероральных контрацептивов свидетельствуют о том, что монофазные пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел (НОВИНЕТ, РЕГУЛОН), являются одними из наиболее эффективных препаратов с точки зрения подавления функции яичников (Van der Vange, 1986).

Таблица 2

Эффективность комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и дезогестрел

Страна

Число пациенток

Число курсов лечения

Число курсов лечения на 1 пациентку

Число беременностей

Пропуск приема таблеток

Италия

384

1707

1–6

9,4

Италия

13 290

74 967

1–6

3

5,6

Германия

26 281

68 830

1–3

2,0

Бразилия

324

1886

1–6

1

5,0

Скандинавские страны

1609

23 258

1–48

1

3,8

Великобритания

1221

11 656

1–16

9

13–26

Великобритания

208

931

1–6

1

8,3

Венгрия

1162

7337

1–6

0

0

Россия

70

420

1–6

0

0

Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут возникать в результате применения пероральных контрацептивов, в том числе дезогестрелсодержащих, представлены в табл. 3, 4. Как следует из приведенных данных, частота побочных эффектов при приеме дезогестрелсодержащих пероральных контрацептивов невелика. Их появление наиболее вероятно в течение первых 3 мес приема препарата, во время так называемого адаптационного периода. Как правило, побочные явления не представляют угрозу для здоровья женщины, не требуют дополнительного лечения и исчезают к 4-му циклу приема контрацептивов.

Таблица 3

Частота нарушений менструального цикла к 6-му месяцу приема монофазного перорального контрацептива, содержащего дезогестрел и этинилэстрадиол

Автор исследования, год

Число пациенток

Метроррагии

Мажущиеся выделения

Аменорея

Billota, Favilli, 1988

13 290

0,1

2,8

Rekers, 1988

1609

5,2

4,0

3,9

Wiseman et al., 1984

208

5,8

5,8

2,5

Walling, 1992

1221

2,9

4,9

1,7

Прилепская и соавт., 1999

70

2,9

1,2

Таблица 4

Частота некоторых субъективных побочных эффектов

Автор исследования, год

Число пациенток

Тошнота

Головная боль

Масталгия

Повышенная лабильность

Bengiano, 1989

384

4,0

10,0

8,0

Billota, Favilli, 1988

13 290

1,2

2,8

4,9

10,4

Geissler, 1983

26 281

1,6

2,7

3,0

1,0

Halbe et al., 1987

324

2,9

7,1

3,2

5,8

Rekers, 1988

1609

1,2

3,8

3,2

1,8

Wiseman et al., 1984

208

2,5

1,7

2,5

0,8

Прилепская и соавт., 1999

70

8,6

2,6

Известно, что многие пероральные контрацептивы могут способствовать увеличению массы тела. Вместе с тем практически все исследователи отмечают, что при использовании дезогестрелсодержащих комбинированных пероральных контрацептивов изменения массы тела минимальны.

Применение контрацептивных средств І и ІІ поколения часто ассоциируется с артериальной гипертензией. Результаты исследований, посвященных изучению влияния дезогестрелсодержащих контрацептивов на артериальное давление, свидетельствуют об отсутствии существенного их воздействия на показатели периферической гемодинамики.

Как известно, снижение усвояемости глюкозы клетками обусловливает усиление секреции инсулина и соответственно повышение уровня последнего в крови. Данное дисметаболическое нарушение является важным фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. К сожалению, большинство пероральных контрацептивов оказывает неблагоприятное влияние на секрецию инсулина, в основном за счет прогестагенового компонента (Shoupe, 1993). Прогестагены снижают толерантность тканей к углеводам и увеличивают резистентность к инсулину. При этом воздействие данных лекарственных средств на углеводный обмен является дозозависимым. Согласно результатам исследований, в которых сравнивали влияние на углеводный обмен различных комбинаций действующих веществ в составе пероральных контрацептивов, комбинированные препараты, содержащие дезогестрел в дозе 150 мг, оказывают минимальный эффект как на толерантность тканей к углеводам, так и на их резистентность к инсулину. Так, опыт использования микродозированного дезогестрелсодержащего препарата НОВИНЕТ у женщин с неосложненным течением сахарного диабета І типа свидетельствует о том, что препарат не усугубляет расстройство углеводного, липидного и других видов обмена веществ, не провоцирует развитие диабетической ангиопатии. Повышение дозы инсулина на 8 ЕД требовалось только в 1% случаев. Кроме того, у женщин с сахарным диабетом І типа НОВИНЕТ оказывал терапевтический эффект, включая уменьшение выраженности предменструального синдрома, дисменореи и мастопатии. Вполне обоснована возможность применения НОВИНЕТА женщинами с компенсированным сахарным диабетом в возрасте до 35 лет, у которых длительность заболевания составляет от 1 года до 7 лет, при отсутствии явных признаков поражения сердечно-сосудистой системы.

Применение ряда контрацептивных средств сопряжено с их неблагоприятным воздействием на липидный обмен. В организме женщины эстрогены положительно влияют на распределение липопротеидов в плазме крови: способствуют увеличению количества липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшению — липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Андрогены и прогестагены с андрогенным влиянием обусловливают противоположный эффект — снижение уровня ЛПВП и повышение — ЛПНП, что способствует развитию атеросклеротического процесса. По данным обзора более чем 50 клинических исследований пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг дезогестрела, последний не влияет на эффект эстрогена в отношении липопротеинов в плазме крови. Это объясняется высокой селективностью воздействия дезогестрела на рецепторы прогестерона. Согласно результатам исследования клинической эффективности НОВИНЕТА и РЕГУЛОНА, оба препарата способствуют повышению уровня ЛПВП.

Некоторые комбинированные пероральные контрацептивы способны вызывать изменения в системе гемостаза. Так, применение эстрогенов приводит к повышению активности некоторых ферментов свертывания крови и агрегации тромбоцитов. При этом эстрогены активируют фибринолитическую систему, повышая концентрацию плазминогена в крови и снижая уровень ингибиторов фибринолиза. Этот эффект является дозозависимым и наблюдается при применении эстрогенов в высоких дозах. Прогестагены практически не оказывают влияния на свертывающую и противосвертывающую системы крови. В ходе изучения влияния препаратов НОВИНЕТ и РЕГУЛОН, содержащих низкие дозы эстрогенов, на систему гемостаза отмечено некоторое повышение активности свертывающей системы крови, которое, однако, уравновешивалось одновременным повышением активности противосвертывающей системы, в результате чего общий гемостатический баланс не нарушался. Причем при использовании НОВИНЕТА (содержит 20 мкг этинилэстрадиола) эти изменения были менее выражены, чем при применении РЕГУЛОНА (содержит 30 мкг этинилэстрадиола).

Практика свидетельствует о том, что при применении эстрогенов повышается концентрация многих белков печеночного происхождения, в том числе тех, которые связывают половые стероидные гормоны в крови. Тестостерон является андрогенным гормоном, увеличение количества которого в крови приводит к появлению признаков андрогенизации (акне, жирной себореи, гипретрихоза и др.). Наибольшую опасность гиперандрогения представляет как фактор повышенного риска развития различных заболеваний, таких, как сахарный диабет, ожирение, онкологические и сердечно-сосудистые. К сожалению, ряд прогестинов обладает андрогенным и антиэстрогенным эффектами, вследствие чего они могут усугублять проявления гиперандрогении.

Применение комбинации этинилэстрадиола и дезогестрела обеспечивает повышение уровня связывающего тестостерон белка и уменьшение свободной фракции данного гормона в крови, что позволяет использовать РЕГУЛОН у женщин с андроген-зависимыми изменениями кожи. Многие авторы указывают на значительное уменьшение выраженности признаков гиперандрогенизации в результате применения комбинированных пероральных контрацептивов, в состав которых входит этинилэстрадиол и дезогестрел. У 46–65% пациенток с различным типом высыпаний на коже отмечено значительное клиническое улучшение, а у 18–48% достигнута полная ремиссия. РЕГУЛОН и НОВИНЕТ оказывают практически эквивалентный терапевтический эффект в отношении гирсутизма и акне.

Таким образом, приведенные данные свидетельствуют о том, что препараты НОВИНЕТ и РЕГУЛОН являются высокоэффективными и безопасными комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими действующие активные вещества в низких дозах, не оказывающими существенного влияния на различные звенья обмена веществ, в связи с чем данные препараты могут быть рекомендованы для предохранения от нежелательной беременности как практически здоровым женщинам, так и с расстройствами метаболизма (сахарный диабет І типа) и некоторыми гормональными нарушениями (синдром гиперандрогении).

Публикация подготовлена
по материалам статьи:
Межевитинова Е.А. // Гинекология. — 2000. — Т. 2, № 4. — С. 104–110,
предоставленной
представительством компании
«Рихтер Гедеонrel=»nofollow»>» А.О. в Украине

Дезогестрел + Этинилэстрадиол

Русское название

Дезогестрел + Этинилэстрадиол

Латинское название

Desogestrel + Ethinylestradiol

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Типовая клинико-фармакологическая статья1

Фармдействие. Контрацептивный препарат. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо- гипофизарно-яичниковую систему. Этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в осуществлении менструального цикла. Гестагенный препарат (дезогестрел) тормозит синтез ЛГ и ФСГ гипофизом (предотвращение созревания фолликула) и т.о. блокирует овуляцию. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов. Оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает концентрацию ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП. На фоне лечения отмечается значительное уменьшение количества теряемой крови (при исходной меноррагии). Оказывает благоприятное воздействие на кожу, особенно улучшая ее состояние при вульгарных угрях, при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика. Дезогестрел: быстро и полностью всасывается из ЖКТ при пероральном приеме и превращается в этоногестрел. Биодоступность — 62–81%. TC max — 1,5 ч, Cmax — 2 нг/мл. При ежедневном приеме дезогестрела концентрация этоногестрела в сыворотке повышаются в 2–3 раза, достигая Cssво 2-й половине цикла приема таблеток. Этоноргестрел связывается на 40–70% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), с альбумином, 2–4% присутствует в свободном виде. Этинилэстрадиол, увеличивая концентрацию ГСПГ в 3 раза, повышает фракцию этоногестрела, связанную с ГСПГ и снижает фракцию, связанную с альбумином. Объем распределения — 1,5 л/кг. Полностью метаболизируется путями метаболизма эндогенных стероидов. Клиренс — 2 мл/мин/кг. Конечный T1/2 — 30 ч. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой в соотношении 6:4. Этинилэстрадиол: быстро и полностью всасывается из ЖКТ при пероральном приеме; биодоступность — 60% вследствии пресистемного конъюгирования в слизистой оболочке тонкой кишки и печени. TCmax — 1–2 ч, Cmax — 80 пг/мл. ТCss — 3–4 дня. Связь с белками (альбумином) — 98,5%, повышает сывороточную концентрацию ГСПГ. Объем распределения — 5 л/кг. Основной механизм метаболизма  — ароматическое гидроксилирование; обнаружены многочисленные гидроксилированные и метилированные метаболиты, в т.ч. в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс  — 5 мл/мин/кг. Конечный T1/2 — 24 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6.

Показания. Контрацепция.

Противопоказания. Гиперчувствительность, венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в т.ч. в анамнезе, предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч. в анамнезе, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе, сахарный диабет с поражением сосудов, наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. тяжелая артериальная гипертензия с АД 160/100 мм.рт.ст и более), панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией, тяжелое заболевание печени (до нормализации функциональных показателей печени), в т.ч. в анамнезе, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе, гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозреваемые), вагинальное кровотечение неясной этиологии, курящие женщины старше 35 лет (более 15 сигарет в день), беременность (в т.ч. предполагаемая), период лактации.

С осторожностью. Состояния, повышающие риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв.м), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период, изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Сахарный диабет, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия; гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени, в т.ч. врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора) до восстановления биохимических показателей.

Дозирование. Внутрь, запивая жидкостью, по 1 таблетке в день (начиная не позднее чем с 5 дня цикла; 1 день цикла — это 1 день менструации) ежедневно, в одно и то же время, без перерыва, в течение 21 дня, затем делается перерыв на 7 дней. В первые 14 дней необходимо использовать дополнительные меры контрацепции.

Если от начала менструации прошло уже более 5 дней, то прием таблеток начинают со следующего цикла. После родов прием препарата следует начинать в первый день первой самостоятельной менструации. После выкидыша или искусственного аборта препарат необходимо принимать сразу же. Полное контрацептивное действие сохраняется при условии систематического приема таблеток (максимальная задержка — не более 12 ч). Если прошло больше времени, то на следующий день в обычное время следует принять 2 таблетки препарата, однако необходимо использовать дополнительные средства контрацепции в течение последующих 14 дней или до наступления очередной менструации.

Побочное действие. Тромбоз или тромбоэмболия (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии). Хлоазма (особенно в случае наличия хлоазмы в анамнезе при беременности), болезнь Крона, язвенный колит, межменструальные кровянистые выделения (мажущие или обильные) в первые месяцы приема препарата, аллергические реакции.

Связь с приемом препарата не установлена: тромбоэмболия печеночных, брыжеечных, почечных, ретинальных артерий и вен; головная боль, мигрень, изменение либидо, эмоциональная лабильность, депрессия; нарушение функции ЖКТ, в т.ч. тошнота, рвота; болезненность, увеличение и нагрубание молочных желез, галакторея; повышение массы тела, задержка жидкости в организме, повышение АД; кожная сыпь, узловатая или экссудативная эритема, непереносимость контактных линз, изменение влагалищной секреции; возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз, порфирия, СКВ, гемолитико-уремический синдром, малая хорея, гестационный герпес, потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Передозировка. Симптомы: тошнота рвота, у девочек — кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие. ЛС, индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, ЛС, содержащие зверобой обыкновенный снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения кровотечений «прорыва». Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2– 3 нед, но может продолжаться до 4 нед после отмены препарата.

Ампициллин, тетрациклин — снижают эффективность (механизм взаимодействия не установлен).

При необходимости совместного приема, рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — в течение 28 дней) после отмены препарата.

Особые указания. Перед началом и каждые 6 мес применения препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включающее гинекологический контроль, исследование молочных желез, функции печени, контроль АД и концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Является надежным контрацептивным ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) — 0,05. В связи с тем что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, в первые 2 нед лечения рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.

После острого вирусного гепатита следует принимать после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес). При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции). Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет. В период лактации может уменьшиться выделение молока, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Эстрогенсодержащие ЛС увеличивают опасность возникновения тромбоза у женщин, подвергшихся оперативному вмешательству или длительной иммобилизации. Женщины, у которых наблюдается хлоазма, должны избегать пребывания на солнце.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Ампициллин*

При совместном применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол с ампициллином изменяется характер менструальной реакции или снижается эффективность комбинации.

Гризеофульвин*

При совместном применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол с гризеофульвином изменяется характер менструальной реакции или снижается эффективность комбинации.

Рифампицин*

При совместном применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол с рифампицином изменяется характер менструальной реакции или снижается эффективность комбинации.

Тетрациклин*

При совместном применении комбинации дезогестрел+этинилэстрадиол и тетрациклина изменяется характер менструальной реакции или снижается эффективность комбинации.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о