Дантролен инструкция: показания, инструкция по применению, отзывы, аналоги – инструкция по применению, цена и как купить в России

Дантролен (Dantrolene): описание, рецепт, инструкция

  1. Главная
  2. Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
  3. Дантролен

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp. «Dantrolene» 25 mg
D.t.d. № 100 in caps.
S. по 1 капсуле 3 раза в день

Действующее вещество

Дантролен (Dantrolenum)

Фармакологическое действие

Дантролен — миорелаксант, применяемый преимущественно для предупреждения и лечения злокачественной гипертермии. Подавляет полисинаптические и моносинаптические рефлексы. Полагают, что механизм действия связан с торможением высвобождения ионов кальция из ретикулума саркоплазмы и торможением при синдроме злокачественной гипертермии активации катаболических процессов

Способ применения

Для взрослых: Для профилактики последствий наркоза препарат вводят в вену за час до начала процедуры. Количество препарата рассчитывается исходя из расчета 2,4 мг на 1 килограмм веса взрослого человека. Для терапевтического действия введение лекарства начинают с 1 мг на 1 килограмм. Дозу постепенно увеличивают до полного снятия синдрома. Общая дозировка составляет 10 мг на килограмм. Применение капсул назначают из расчета 3 – 8 мг на килограмм в течение 24 часов и делят ее на 3 – 4 приема. Обычно препарат назначают за несколько дней до операции. Отменяют его после хирургического вмешательства в течение 2 – 3 дней. Для снятия спастики прием начинают с 25 мг в течение 24 часов, возможно постепенное увеличение дозировки при необходимости. Ее проводят, поэтапно добавляя на 6 – 7 день по 25 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг. Если вводимая доза приносит эффект, то метаболизм нормализуется через 20 – 30 минут.

Показания

— гипертермия злокачественного вида;
— нейролептический синдром злокачественного вида;
— церебральный паралич;
— мышечный гипертонус;
— склероз рассеянного типа;
— инсульт;
— параплегии;
— передозировка экстази;
— серотониновый синдром;
— отравления динитрофенолом 2, 4 стадии.

Применять препарат можно только с разрешения врача с соблюдением всех рекомендаций и дозировок.

Противопоказания

— непереносимость компонентов;
— сбои в работе печени;
— недостаточная работа сердца и сосудистой системы;
— детский возраст до 6 лет;
— период беременности.

Побочные действия

— Нарушения речи, зрения, 
— депрессия, 
— галлюцинации, 
— тошнота,
— головная боль,

редко
— угнетение дыхания, остановка дыхания;

— неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, колики, потеря аппетита, диарея;
— бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина.
При длительном лечении — гепатиты

Форма выпуска

капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Дантролен» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Дантролен — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 13 августа 2014; проверки требуют 4 правки. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 13 августа 2014; проверки требуют 4 правки.

Дантролен — миорелаксант, механизм действия которого основывается на блокаде рианодиновых рецепторов (кальциевых каналов саркоплазматического ретикулума миоцитов).

Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium. формы выпуска: -капсулы по 25 и 50 мг -порошок для инъекций по 20 мг во флаконе с прилагаемым растворителем

Применяется для купирования злокачественной гипертермии, злокачественного нейролептического синдрома, мышечного гипертонуса при церебральном параличе, рассеянном склерозе, у пациентов после инсульта, параплегии, передозировке экстази, отравлении 2,4 — динитрофенолом.

Производное имидазолидина которое однако не проявляет антиэпилептической активности как другие производные имидазолидина, например фенитоин

Биодоступность — 70 %. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью и мочой.

Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.

  • Болезни печени
  • Легочная недостаточность
  • Сердечная недостаточность
  • Гиперчувствительность к дантролену
  • Дети до 5 лет
  • При необходимости поддержания нормального мышечного тонуса, для обеспечения возможности поддерживать вертикальное положение тела в пространстве, моторных функций.

При злокачественной гипертермии, единственное существенное противопоказание — гиперчувствительность.

Достоверных данных о влиянии на беременность нет, стоит воздержаться от назначения дантролена. При даче незадолго до родов вызывает гипотонию у плода.

Весьма разнообразны — нарушения речи, зрения, депрессия, галлюцинации, тошнота, головная боль. Редко — угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта — неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, колики, потеря аппетита, диарея.

Со стороны печени — бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина. При длительном лечении — гепатиты.

При лечении злокачественной гипертермии, проблем со стороны печени не отмечено.

В результате многолетних исследованиях на животных и клиническом опыте применения, данных о мутагенных и канцерогенных свойствах дантролена не получено.

Взаимодействие с другими препаратами[править | править код]

Дантролен — Лекарства

Дантролен — особый миорелаксант, разобщающий электромеханиче­ское сопряжение в мышцах. Это единственный препарат, эффектив­ный для профилактики, лечения злокачественной гипертермии. Хотя дантролен представляет собой производное гидантоина и сходен по химической структуре с местными анестетиками и противосудорожными средствами, он не обладает свойствами данных пре­паратов.


Фармакокинетика

Дантролен растворим в жирах и сравнительно плохо растворим в воде. Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования имидазольного кольца или восстановления нитрогруппы. До 25% введен­ного дантролена выводятся с мочой в виде метаболита 5-гидроксидантролена, активность которого в два раза ниже, чем исходного вещества. Т1/2 дантролена составляет 4—8 ч, а 5-гидроксидантролена —15 ч. Вса­сывание дантролена в тонкой кишке происходит неравномерно, мак­симальная сывороточная концентрация достигается через 3—6 ч после приема. Биодоступность при приеме внутрь достигает 70%.

Механизм действия

Дантролен действует на кальциевые каналы саркоплазматического ретикулума. Он снижает высвобождение из ретикулума кальция (как по­стоянное, так и импульсное), уменьшает концентрацию свободного кальция в саркоплазме и тем самым разобщает электромеханическое сопряжение. Действие препарата зависит от дозы.

Показания

Дантролен применяют как для лечения злокачественной гипертермии, так и для предотвращения ее рецидивов. В редких случаях дантролен назначают внутрь длительными курсами для лечения хронической спастичности.

Дантролен показан всем больным с тяжелой гипертермией, если нельзя полностью исключить злокачественную гипертермию, особен­но при наличии провоцирующих факторов, в частности суксаметония хлорида. Важно помнить об атипичных формах злокачественной ги­пертермии, развивающихся вне зависимости от предшествовавшего назначения общих анестетиков.

Описано применение дантролена для лечения острой гипертермии другой этиологии: злокачественного нейролептического синдрома, серотонинового синдрома, теплового удара, передозировки ингибиторов МАО и метилендиоксиметамфетамина («экстази»), отмены баклофена после интратекального введения, тиреотоксического криза. Имеются лишь единичные сообщения о применении дантролена при этих со­стояниях; строгих научных подтверждений эффективности препарата пока не получено.

Назначение дантролена при гипертермии не заменяет интенсивного охлаждения. Например, при тепловом ударе дантролен не ускоряет ох­лаждение организма.

Способ применения, дозы дантролена

Дантролен выпускается как стерильный лиофилизированный по­рошок во флаконах по 70 мл, содержащих 20 мг дантролена, 3 г маннитола. После разведения 60 мл стерильной воды для инъекций получается раствор с pH около 9,5. Флакон следует тщательно взбалтывать, пока раствор не станет прозрачным. При лечении злокачественной гипертер­мии дантролен назначают сначала по 2,5 мг/кг в/в струйно. Введе­ние препарата повторяют каждые 15 мин до исчезновения симптомов или достижения суммарной дозы 10 мг/кг. В редких случаях требуются более высокие дозы. Затем дантролен вводят в дозе 1—2 мг/кг в/в каж­дые 6 ч в течение 1—3 сут для профилактики рецидивов. Начальную до­зу, видимо, лучше рассчитывать на единицу веса, так как дантролен хо­рошо растворим в жирах. Впрочем, фармакокинетика дантролена при ожирении не изучена. Главный критерий эффективности и подбора об­щей дозы дантролена — исчезновение симптомов повышенного метабо­лизма в мышцах. При введении эффективной дозы дантролена этот ме­таболизм начинает нормализоваться в течение 30 мин.

Побочные эффекты дантролена

После разведения раствор дантролена приобретает щелочную реакцию и может вызывать раздражение сосудистой стенки и тромбофлебит. Перекрестных реакций на дантролен при аллергии к фенитоину не от­мечено.

Дантролен нельзя назначать одновременно с верапамилом, так как это может приводить к гиперкалиемии и снижению сердечного выбро­са. Механизм данного взаимодействия неизвестен.

При назначении дантролена здоровым людям для профилактики злокачественной гипертермии возможно субъективное ощущение сла­бости скелетных мышц, в частности диафрагмы (жалобы на одышку), но паралич при этом не развивается.


Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.

Видео:

Полезно:

Дантролен — это… Что такое Дантролен?

Дантролен — миорелаксант, механизм действия которого основывается на блокаде рианодиновых рецепторов (кальциевых каналов саркоплазматического ретикулума миоцитов).

Синонимы

Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium. формы выпуска: -капсулы по 25 и 50 мг -порошок для инъекций по 20 мг во флаконе с прилагаемым растворителем

Показания к применению

Применяется для купирования злокачественной гипертермии, злокачественного нейролептического синдрома, мышечного гипертонуса при церебральном параличе, рассеянном склерозе, у пациентов после инсульта, параплегии, передозировке экстази, серотониновом синдроме, отравлении 2,4 — динитрофенолом.

Общая информация, метаболизм

Производное имидазолидина которое однако не проявляет антиэпилептической активности как другие производные имидазолидина, например фенитоин

Биодоступность — 70 %. Метаболизируется в печени. Выводиться с желчью и мочой.

Механизм действия

Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.

Противопоказания

  • Болезни печени
  • Легочная недостаточность
  • Сердечная недостаточность
  • Гиперчувствительность к дантролену
  • Дети до 5 лет
  • При необходимости поддержания нормального мышечного тонуса, для обеспечения возможности поддерживать вертикальное положение тела в пространстве, моторных функций.

При злокачественной гипертермии, единственное существенное противопоказание — гиперчувствительность.

Беременность и кормление грудью

Достоверных данных о влиянии на беременность, стоит воздержаться от назначения дантролена. При даче незадолго до родов вызывает гипотонию у плода.

Побочные эффекты

Весьма разнообразны — нарушения речи, зрения, депрессию, галлюцинации, тошноту, головную боль. Редко — угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта — неприятный вкус во рту, тошноту, рвоту, колики, потерю аппетита, диарею.

Со стороны печени — бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина, При длительном лечении гепатиты.

При лечении злокачественной гипертермии, проблем со стороны печени не отмечено.

Мутагенность и онкогенность

В результате многолетних исследованиях на животных и клиническом опыте применения, данных о мутагенных и канцерогенных свойствах дантролена не получено.

Взаимодействие с другими препаратами

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о