Дантролен (Dantrolene): описание, рецепт, инструкция
- Главная
- Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
- Дантролен
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт (международный)
Rp. «Dantrolene» 25 mg
D.t.d. № 100 in caps.
S. по 1 капсуле 3 раза в день
Действующее вещество
Дантролен (Dantrolenum)
Фармакологическое действие
Дантролен — миорелаксант, применяемый преимущественно для предупреждения и лечения злокачественной гипертермии. Подавляет полисинаптические и моносинаптические рефлексы. Полагают, что механизм действия связан с торможением высвобождения ионов кальция из ретикулума саркоплазмы и торможением при синдроме злокачественной гипертермии активации катаболических процессов
Способ применения
Для взрослых: Для профилактики последствий наркоза препарат вводят в вену за час до начала процедуры. Количество препарата рассчитывается исходя из расчета 2,4 мг на 1 килограмм веса взрослого человека. Для терапевтического действия введение лекарства начинают с 1 мг на 1 килограмм. Дозу постепенно увеличивают до полного снятия синдрома. Общая дозировка составляет 10 мг на килограмм. Применение капсул назначают из расчета 3 – 8 мг на килограмм в течение 24 часов и делят ее на 3 – 4 приема. Обычно препарат назначают за несколько дней до операции. Отменяют его после хирургического вмешательства в течение 2 – 3 дней. Для снятия спастики прием начинают с 25 мг в течение 24 часов, возможно постепенное увеличение дозировки при необходимости. Ее проводят, поэтапно добавляя на 6 – 7 день по 25 мг. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг. Если вводимая доза приносит эффект, то метаболизм нормализуется через 20 – 30 минут.
Показания
— гипертермия злокачественного вида;
— нейролептический синдром злокачественного вида;
— церебральный паралич;
— мышечный гипертонус;
— склероз рассеянного типа;
— инсульт;
— параплегии;
— передозировка экстази;
— серотониновый синдром;
— отравления динитрофенолом 2, 4 стадии.
Применять препарат можно только с разрешения врача с соблюдением всех рекомендаций и дозировок.
Противопоказания
— непереносимость компонентов;
— сбои в работе печени;
— недостаточная работа сердца и сосудистой системы;
— детский возраст до 6 лет;
— период беременности.
Побочные действия
— Нарушения речи, зрения,
— депрессия,
— галлюцинации,
— тошнота,
— головная боль,
редко
— угнетение дыхания, остановка дыхания;
— неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, колики, потеря аппетита, диарея;
— бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина.
При длительном лечении — гепатиты
Форма выпуска
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Дантролен» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Дантролен — Википедия
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 13 августа 2014; проверки требуют 4 правки. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 13 августа 2014; проверки требуют 4 правки.Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium. формы выпуска: -капсулы по 25 и 50 мг -порошок для инъекций по 20 мг во флаконе с прилагаемым растворителем
Применяется для купирования злокачественной гипертермии, злокачественного нейролептического синдрома, мышечного гипертонуса при церебральном параличе, рассеянном склерозе, у пациентов после инсульта, параплегии, передозировке экстази, отравлении 2,4 — динитрофенолом.
Производное имидазолидина которое однако не проявляет антиэпилептической активности как другие производные имидазолидина, например фенитоин
Биодоступность — 70 %. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью и мочой.
Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.
- Болезни печени
- Легочная недостаточность
- Сердечная недостаточность
- Гиперчувствительность к дантролену
- Дети до 5 лет
- При необходимости поддержания нормального мышечного тонуса, для обеспечения возможности поддерживать вертикальное положение тела в пространстве, моторных функций.
При злокачественной гипертермии, единственное существенное противопоказание — гиперчувствительность.
Достоверных данных о влиянии на беременность нет, стоит воздержаться от назначения дантролена. При даче незадолго до родов вызывает гипотонию у плода.
Весьма разнообразны — нарушения речи, зрения, депрессия, галлюцинации, тошнота, головная боль. Редко — угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта — неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, колики, потеря аппетита, диарея.
Со стороны печени — бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина. При длительном лечении — гепатиты.
При лечении злокачественной гипертермии, проблем со стороны печени не отмечено.
В результате многолетних исследованиях на животных и клиническом опыте применения, данных о мутагенных и канцерогенных свойствах дантролена не получено.
Взаимодействие с другими препаратами[править | править код]
Дантролен — Лекарства
Дантролен — особый миорелаксант, разобщающий электромеханическое сопряжение в мышцах. Это единственный препарат, эффективный для профилактики, лечения злокачественной гипертермии. Хотя дантролен представляет собой производное гидантоина и сходен по химической структуре с местными анестетиками и противосудорожными средствами, он не обладает свойствами данных препаратов.
Фармакокинетика
Дантролен растворим в жирах и сравнительно плохо растворим в воде. Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования имидазольного кольца или восстановления нитрогруппы. До 25% введенного дантролена выводятся с мочой в виде метаболита 5-гидроксидантролена, активность которого в два раза ниже, чем исходного вещества. Т1/2 дантролена составляет 4—8 ч, а 5-гидроксидантролена —15 ч. Всасывание дантролена в тонкой кишке происходит неравномерно, максимальная сывороточная концентрация достигается через 3—6 ч после приема. Биодоступность при приеме внутрь достигает 70%.
Дантролен действует на кальциевые каналы саркоплазматического ретикулума. Он снижает высвобождение из ретикулума кальция (как постоянное, так и импульсное), уменьшает концентрацию свободного кальция в саркоплазме и тем самым разобщает электромеханическое сопряжение. Действие препарата зависит от дозы.
Показания
Дантролен применяют как для лечения злокачественной гипертермии, так и для предотвращения ее рецидивов. В редких случаях дантролен назначают внутрь длительными курсами для лечения хронической спастичности.
Дантролен показан всем больным с тяжелой гипертермией, если нельзя полностью исключить злокачественную гипертермию, особенно при наличии провоцирующих факторов, в частности суксаметония хлорида. Важно помнить об атипичных формах злокачественной гипертермии, развивающихся вне зависимости от предшествовавшего назначения общих анестетиков.
Описано применение дантролена для лечения острой гипертермии другой этиологии: злокачественного нейролептического синдрома, серотонинового синдрома, теплового удара, передозировки ингибиторов МАО и метилендиоксиметамфетамина («экстази»), отмены баклофена после интратекального введения, тиреотоксического криза. Имеются лишь единичные сообщения о применении дантролена при этих состояниях; строгих научных подтверждений эффективности препарата пока не получено.
Назначение дантролена при гипертермии не заменяет интенсивного охлаждения. Например, при тепловом ударе дантролен не ускоряет охлаждение организма.
Способ применения, дозы дантролена
Дантролен выпускается как стерильный лиофилизированный порошок во флаконах по 70 мл, содержащих 20 мг дантролена, 3 г маннитола. После разведения 60 мл стерильной воды для инъекций получается раствор с pH около 9,5. Флакон следует тщательно взбалтывать, пока раствор не станет прозрачным. При лечении злокачественной гипертермии дантролен назначают сначала по 2,5 мг/кг в/в струйно. Введение препарата повторяют каждые 15 мин до исчезновения симптомов или достижения суммарной дозы 10 мг/кг. В редких случаях требуются более высокие дозы. Затем дантролен вводят в дозе 1—2 мг/кг в/в каждые 6 ч в течение 1—3 сут для профилактики рецидивов. Начальную дозу, видимо, лучше рассчитывать на единицу веса, так как дантролен хорошо растворим в жирах. Впрочем, фармакокинетика дантролена при ожирении не изучена. Главный критерий эффективности и подбора общей дозы дантролена — исчезновение симптомов повышенного метаболизма в мышцах. При введении эффективной дозы дантролена этот метаболизм начинает нормализоваться в течение 30 мин.
Побочные эффекты дантролена
После разведения раствор дантролена приобретает щелочную реакцию и может вызывать раздражение сосудистой стенки и тромбофлебит. Перекрестных реакций на дантролен при аллергии к фенитоину не отмечено.
Дантролен нельзя назначать одновременно с верапамилом, так как это может приводить к гиперкалиемии и снижению сердечного выброса. Механизм данного взаимодействия неизвестен.
При назначении дантролена здоровым людям для профилактики злокачественной гипертермии возможно субъективное ощущение слабости скелетных мышц, в частности диафрагмы (жалобы на одышку), но паралич при этом не развивается.
Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.
Видео:
Полезно:
Дантролен — это… Что такое Дантролен?
Дантролен — миорелаксант, механизм действия которого основывается на блокаде рианодиновых рецепторов (кальциевых каналов саркоплазматического ретикулума миоцитов).
Синонимы
Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium. формы выпуска: -капсулы по 25 и 50 мг -порошок для инъекций по 20 мг во флаконе с прилагаемым растворителем
Показания к применению
Применяется для купирования злокачественной гипертермии, злокачественного нейролептического синдрома, мышечного гипертонуса при церебральном параличе, рассеянном склерозе, у пациентов после инсульта, параплегии, передозировке экстази, серотониновом синдроме, отравлении 2,4 — динитрофенолом.
Общая информация, метаболизм
Производное имидазолидина которое однако не проявляет антиэпилептической активности как другие производные имидазолидина, например фенитоин
Биодоступность — 70 %. Метаболизируется в печени. Выводиться с желчью и мочой.
Механизм действия
Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.
Противопоказания
- Болезни печени
- Легочная недостаточность
- Сердечная недостаточность
- Гиперчувствительность к дантролену
- Дети до 5 лет
- При необходимости поддержания нормального мышечного тонуса, для обеспечения возможности поддерживать вертикальное положение тела в пространстве, моторных функций.
При злокачественной гипертермии, единственное существенное противопоказание — гиперчувствительность.
Беременность и кормление грудью
Достоверных данных о влиянии на беременность, стоит воздержаться от назначения дантролена. При даче незадолго до родов вызывает гипотонию у плода.
Побочные эффекты
Весьма разнообразны — нарушения речи, зрения, депрессию, галлюцинации, тошноту, головную боль. Редко — угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта — неприятный вкус во рту, тошноту, рвоту, колики, потерю аппетита, диарею.
Со стороны печени — бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина, При длительном лечении гепатиты.
При лечении злокачественной гипертермии, проблем со стороны печени не отмечено.
Мутагенность и онкогенность
В результате многолетних исследованиях на животных и клиническом опыте применения, данных о мутагенных и канцерогенных свойствах дантролена не получено.