Что значит антикоагулянтное средство: Что такое антикоагулянты. Список, названия препаратов, побочные эффекты, классификация

список препаратов, механизм действия, классификация. Передозировка непрямыми антикоагулянтами

При правильном функционировании свертываемой и антисвертываемой систем крови происходит нормализация внутреннего баланса организма. Ток крови по сосудам не имеет препятствий и ограничений, а тромбообразование находится на правильном уровне. Когда баланс функционирования систем нарушается в пользу активизации свертывания крови, появляются условия, способные приводить к чрезмерному образованию сгустков. Непрямые антикоагулянты – одна из групп препаратов, используемых для восстановления внутренних нарушений.

Содержание

Что такое антикоагулянты?

Антикоагулянтами называются средства, оказывающие противосвертываемое действие и активизирующие разжижение крови. Это позволяет восстановить реологические особенности и снизить уровень развития тромбозов.

Средства выпускаются в таблетированных формах, в виде мазей, гелей и инъекционных препаратов. Они назначаются не только для лечения заболеваний, но и с целью профилактики повышенного образования кровяных сгустков.

непрямые антикоагулянты

Большинство представителей этой группы препаратов действуют не на образовавшийся тромб, а на активность системы свертывания. Происходит процесс воздействия на плазменные факторы и продукцию тромбина, что замедляет тромбообразование.

Препараты делятся на две группы в зависимости от своего действия:

  • прямые антикоагулянты;
  • непрямые антикоагулянты.

Препараты прямого действия на основе гепарина

Эта группа средств имеет прямое влияние на плазменные кофакторы, ингибирующие тромбин. Основным представителем является гепарин. На его основе существует ряд медикаментов, действующих аналогично и имеющих созвучное название:

  • «Ардепарин».
  • «Надропарин».
  • «Кливарин».
  • «Лонгипарин».
  • «Сандопарин».

Гепарин или производные соединяются с антитромбином-III, что приводит к изменению расположений его молекул. Это ускоряет присоединение кофактора к тромбину, а затем к инактивации процесса свертываемости.

Особенности применения «Гепарина»

Действие вещества направлено на воспрепятствование росту и распространению кровяного сгустка. Молекулы гепарина образуют комплекс с антитромбином, что является ингибитором факторов свертывания. Вещество представляет собой цепочку гликозаминогликанов. Препарат вводится подкожно и начинает свое действие уже через пару часов.

прямые и непрямые антикоагулянты

При необходимости быстрого действия «Гепарин» вводят инфузионно внутривенно, чтоб ускорить результативность и увеличить биодоступность. Выбор дозировки препарата зависит от состояния, в котором находится пациент. Кроме того, учитывается наличие сопутствующих болезней, параллельный прием других групп медикаментов, необходимость проведения хирургических вмешательств на сосудах.

Олигопептиды

Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования. Активные вещества препаратов самостоятельно соединяются с факторами свертывания, меняя их конформацию.

Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для профилактики тромбоэмболии, реокклюзии при пластике сосудов.

Непрямые антикоагулянты (список)

Первый антикоагулянт был получен в XX веке в США, когда обнаружилось новое заболевание коров, провоцирующее обильные кровотечения. Когда была выяснена причина патологического состояния, оказалось, что на организм животных действует зараженный плесенью клевер, находящийся в корме. Из этого сырья был синтезирован первый препарат антиагрегантного непрямого действия – «Дикумарол».

На сегодняшний день перечень средств, являющихся аналогами, составляет более ста наименований. Все эти препараты – непрямые антикоагулянты. Механизм действия группы медикаментов основан на торможении действия витамина К.

Существуют факторы свертывания, которые зависят от этого витамина. Непрямые антикоагулянты препятствуют активации протеинов свертывания и витаминозависимых кофакторов. Бесконтрольное использование подобных препаратов запрещено, поскольку увеличивается риск геморрагических осложнений.

Существует две основные группы, на которые делятся все непрямые антикоагулянты. Классификация средств основана на активном веществе, входящем в состав препаратов. Различают:

  • производные кумарина;
  • средства на основе индандиона.

Препараты индандиона

После проведения большого количества исследований ученые выявили, что средства на основе этого активного вещества применять в терапии не стоит. Препараты оказывали значительное количество побочных эффектов в виде аллергических реакций. Эффективность воздействия на систему противосвертывания также не показывала стабильных результатов.

Эта группа медикаментов включает препараты: «Фениндион», «Дифениндион», «Анисиндион». Было принято решение остановить основной выбор на второй группе антиагрегантов, а из производных индандиона на данный момент используется только «Фенилин».

Препарат имеет невысокую стоимость, выпускается в таблетированных формах. Действует на протяжении 10 часов, причем очень важно выдерживать необходимую продолжительность терапии. Эффект наступает только через 24 часа со времени первого приема. Применение средств происходит под мониторингом состояния пациента с помощью лабораторных показателей крови (коагулограмма, общие анализы, биохимия).

Схема применения «Фенилина»:

  1. Первые сутки – по 1 таблетке 4 раза.
  2. Вторые сутки – по 1 таблетке 3 раза.
  3. Остальное время терапии – по 1 таблетке в сутки.

Средство не рекомендуется принимать одновременно с препаратами, которые снижают уровень глюкозы в организме.

Производные кумарина

Кумарин – вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами. Лишь по прошествии времени препарат стали применять для борьбы с чрезмерным тромбообразованием.

Антикоагулянты непрямого действия – препараты на основе кумарина – представлены следующими медикаментозными средствами:

  • «Варфарин» (его аналоги – «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
  • «Аценокумарол» (аналог – «Синкумар»).
  • «Неодикумарин» (аналог – «Этилбискумацетат»).
непрямые антикоагулянты список препаратов

«Варфарин»: особенности применения

Антикоагулянты непрямого действия (список имеется в статье) наиболее часто представлены «Варфарином». Это таблетированное средство, выпускаемое по 2,5, 3 или 5 мг. Действие на организм человека развивается спустя 1,5-3 суток с момента первого приема таблетки. Максимальный эффект развивается к концу первой недели.

После окончания приема препарата реологические показатели крови возвращаются в нормальное состояние по истечении 5 дней со дня отмены «Варфарина». Средство применяется 2 раза в сутки в одно и то же время. На 5-й день от начала терапии проводят проверку показателей крови, чтоб определить целесообразность и эффективность применения.

Курс лечения подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Некоторые патологические состояния (например, мерцательная аритмия) требуют постоянного применения. При развитии ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии) антиагрегант назначается не меньше чем на полгода или пожизненно.

При необходимости проведения оперативного вмешательства «Варфарин» нужно отменить за 5 дней до операции. Это позволит показателям крови вернуться в норму. При высокой необходимости продолжения использования антикоагулянтной терапии, это средство заменяется нефракционным гепарином. Последнюю дозу вводят за 4 часа до вмешательства.

После операции через 4 часа вновь вводится нефракционный гепарин. Прием непрямых антиагрегантов можно вернуть через двое суток, после мониторинга состояния крови с помощью лабораторных исследований.

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.

антикоагулянты непрямого действия список

Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:

  1. Тромбоз артериальной системы:
    • инфаркт миокарда;
    • тромбоэмболия легочной артерии;
    • инсульт с проявлениями ишемии;
    • травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
  2. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание:
    • шоковые состояния;
    • травматические повреждения;
    • развитие сепсиса.
  3. Острый тромбоз со стороны вен:
    • тромбообразование на фоне варикоза;
    • тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
    • образование сгустков в нижней полой вене.

Основные противопоказания

Непрямые антикоагулянты – препараты, которые строго запрещены при наличии недостаточности лактозы, нарушении всасывания глюкозы или галактозы. Существует ряд лекарственных средств, одновременно с которыми нельзя использовать непрямые антикоагулянты. Список препаратов состоит из нестероидных противовоспалительных препаратов: «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», «Пенициллина», «Хлорамфеникола», «Циметидина».

Состояния, при которых нельзя использовать антикоагулянты прямого и непрямого действия:

  • язвенные болезни желудочно-кишечного тракта;
  • аневризмы сосудов;
  • заболевания печени;
  • острые кровотечения;
  • тромбоцитопения;
  • почечная недостаточность;
  • I триместр и последний месяц беременности;
  • высокий уровень креатинина.

Побочные эффекты применения антиагрегантов

Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.

К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.

антикоагулянты непрямого действия препараты

Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму. Также рекомендуется сделать ультразвуковое обследование почек и сдать кал на скрытую кровь.

Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

  • легкие синяки на кожных покровах;
  • появление крови в моче или кале;
  • маточные кровотечения;
  • гематомы в области шеи;
  • внутричерепные кровоизлияния.
передозировка непрямыми антикоагулянтами

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит – сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

Терапия антиагрегантной передозировки

  1. Очищать или промывать желудок через несколько часов после приема препаратов не имеет никакого смысла.
  2. Пациенту дают активированный уголь для проведения кишечной абсорбции.
  3. В случае передозировки «Варфарина» или его аналогов внутрь назначают «Холестирамин».
  4. Пациента помещают в антитравматические условия, чтобы избежать появления новых гематом и кровоизлияний.
  5. При значительной кровопотере проводят переливание форменных элементов крови или плазмы, иногда цельную кровь. Эффективны в использовании эритроцитарная масса, криопреципитат, протромбиновый комплекс.
  6. Назначается «Фитоменадион», препараты на основе витамина К.
  7. В случае если необходимости назначать антиагрегантную терапию нет, то препарат «Фитоменадион» назначается курсом лечения, а не в качестве первой медицинской помощи.
непрямые антикоагулянты список

Если состояние больного нормализовалось, но ему необходимо и дальше использовать непрямые антикоагулянты, то нужно «Варфарин» временно заменить препаратами гепаринового ряда.

Заключение

Применение антиагрегантных препаратов позволяет не только нормализовать реологические нормативы крови, но и улучшить общее состояние пациента и предотвратить возможность развития тяжелых заболеваний.

Внимательное отношение к применению антикоагулянтов, выбору дозировки и мониторингу состояния больного поможет снизить риск развития осложнений и добиться успеха. Специалистам, которые используют эту группу препаратов в своей практике, необходимо совершенствовать знания и строго соблюдать международные медицинские рекомендации.

Антикоагулянты прямого действия — SportWiki энциклопедия
Источник:

Антикоагулянты прямого действия — это лекарственные препараты, препятствующие образованию фибрина и поэтому предупреждающие появление тромбов. Кроме того, антикоагулянты прямого действия прекращают рост уже образовавшихся тромбов, а также способствуют действию на них фибринолитических факторов.

В зависимости от механизма действия, скорости и длительности эффекта они делятся на антикоагулянты прямого и непрямого действия.

Антикоагулянты прямого действия — лекарственные препараты, непосредственно влияющие на факторы свертывания крови в сосудистом русле: гепарин — главный компонент противосвертывающей системы крови; низкомолекулярные гепарины; гирудин; натрия гидроцитрат.

Гепарин введен в медицинскую практику в 30—40 годах XX ст. Он содержится в печени, легких, селезенке, мышцах и др. Получают его из легких крупного рогатого скота и слизистой оболочки кишок свиней. Впервые в чистом виде гепарин выделен в 1922 г. из печени (hepar — отсюда получил свое название).

Гепарин[править | править код]

Гепарин — это гликозаминогликан (мукополисахарид), вырабатываемый базофильными гранулоцитами соединительной ткани (тучные клетки). Состоит из остатков D-глюкуроновой кислоты и гликозамина, которые этерифицированы кислотой серной, придающей ему отрицательный заряд. Молекулярная масса отдельных ингредиентов составляет от 3000 до 30 000 а. е. м.

Фармакокинетика. После подкожного введения максимальный уровень в плазме крови развивается через 40—60 мин, внутримышечного — через 15—30, внутривенного — через 2—3 мин. Соединяется с белками крови на 95 %, обратимо соединяется также с разнообразными протеазами, принимающими участие в процессе коагуляции крови. Его захватывают клетки системы мононуклеарных фагоцитов, в которых он частично разлагается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения из крови после введения в вену зависит от дозы и составляет 60—150 мин. Почти 20 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, а также в виде урогепарина. В случае недостаточности функции печени гепарин кумулирует.

Фармакодинамика. Как антикоагулянт прямого действия гепарин угнетает агрегацию тромбоцитов путем взаимодействия с антитромбином III. Является естественным ингибитором факторов свертывания крови сывороточных протеаз, в частности, фактора Ха (Стюарта—Пpayэра), тромбина (На), а также факторов 1Ха (Кристмаса), Ха (Розенталя), XI 1а (Хагемана). Наиболее чувствителен к ингибирующему действию гепарина тромбин. Определенное значение в антикоагулянтом эффекте гепарина имеет его способность увеличивать продукцию ингибитора тканевого фактора и усиливать фибринолиз путем стимуляции образования инактиватора плазминогена.

Кроме влияния на коагуляцию гепарину присущи другие биологические свойства. Он оказывает противовоспалительное действие через угнетение хемотаксиса нейтрофилов, активности миелопероксидазы, лизосомальных протеаз, свободных радикалов, а также функции Т-лимфоцитов и факторов комплемента. Кроме того, ему присуши антимитогенное и антипролиферативное влияние на гладкие мышцы сосудов, снижение вязкости плазмы, стимуляция ангиогенеза. Гепарин улучшает коронарное кровообращение и функцию миокарда за счет развития коллатералей у больных с острым инфарктом миокарда.

Гепарин также влияет на обмен липидов. Он стимулирует выделение липопротеиновой и печеночной липаз, которые обеспечивают внутрисосудистые процессы делипидизации хи-ломикронов и липопротеинов очень низкой плотности. Вследствие этого повышается концентрация СЖК в плазме, которые используются организмом как источник энергии. Улучшает микроциркуляцию, повышает диурез (антагонизм с альдостероном). Принимает участие в тканевом обмене — снижает уровень глюкозы, повышает содержание бета-глобулина в крови, а также стойкость к гипоксии, некоторым экзотоксинам.

Показания к применению: профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний, предупреждение и ограничение тромбообразования при оперативных вмешательствах, остром инфаркте миокарда, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и для гемодиализа. Даже подкожное профилактическое введение гепарина уменьшает частоту возникновения и летальность от эмболии легочных сосудов.

Гепарин также используют как средство, способствующее уменьшению содержания в крови холестерола и p-липопротеинов, улучшению микроциркуляции, как иммуносупрессивное и противовоспалительное средство при аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит и др.).

В зависимости от показаний гепарин вводят внутривенно, внутримышечно, под кожу от 2000 до 5000 ЕД в сутки. С профилактической целью его применяют подкожно по 5000 ЕД каждые 8—12 ч в область белой линии живота около пупка, где меньше сосудов и меньше опасность развития гематом.

С лечебной целью вводят внутривенно. Дозы и частоту введения определяют индивидуально, в зависимости от чувствительности больного и времени свертывания крови. Для определения Переносимости гепарина проводят пробу на чувствительность: подкожно вводят 0,1 мл раствора гепарина и через каждых полчаса подсчитывают количество тромбоцитов в крови. Уменьшение их количества ниже 50 000 свидетельствует об анафилактическом состоянии, гепарин при этом вводить не следует. Местно в виде мазей гепарин используют при тромбофлебитах, трофических язвах конечностей. Перспективным является применение гепарина в виде ингаляций.

Побочные эффекты: главная опасность при применении антикоагулянтов прямого действия — кровотечения, особенно при почечной недостаточности, в связи с передозировкой. Это прежде всего гематурия, гемартрозы, кровотечения в ЖКТ (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при внутримышечных инъекциях и введении под кожу — гематомы. Возможны аллергические реакции в виде крапивницы, затрудненного дыхания, отека слизистой оболочки носа. Иногда возникает иммунная тромбоцитопения в связи с тем что на гепарин влияет антигепариновый фактор тромбоцитов (фактор IV), образуя комплекс гепарин-фактор IV, что может вызвать гепариновую иммунную тромбоцитопению вследствие образования антител к этому комплексу (наиболее опасная форма тромбоза). Это может привести ко внутрисосудистому свертыванию крови с появлением артериальных и венозных тромбов, состоящих преимущественно из тромбоцитов, лейкоцитов с низким содержанием фибрина. Во время лечения гепарином необходимо каждые два дня подсчитывать количество тромбоцитов.

Один из нежелательных эффектов гепарина — истощение AT-III в случае длительного применения его в больших дозах, что также может вызвать состояние гиперкоагуляции и стать причиной тромбоза. Важно определение эффективной терапевтической дозы, ибо колебания его концентрации, особенно ниже терапевтической дозы, сопровождается большим риском тромбоэмбологеморрагических осложнений.

Длительное использование гепарина (более 1 мес) может осложниться развитием остеопороза и переломами костей, особенно у больных пожилого возраста.

Противопоказания: заболевания, сопровождающиеся снижением свертывания крови и повышенной проницаемостью сосудов, язвенные и опухолевые повреждения кишечного тракта, геморроидальные и маточные кровотечения, состояние после проведения хирургических операций, гемофилия, внутричерепное кровоизлияние, активная форма туберкулеза, тяжелые заболевания печени и почек, беременность и лактация.

При передозировке гепарина необходимо ввести внутривенно его антагонист — протамина сульфат до 5 мл 1 %-го раствора очень медленно под контролем пробы на скорость свертывания крови, он взаимодействует с гепарином с образованием неактивного стабильного комплекса. На каждые 100 ЕД гепарина, которые необходимо нейтрализовать, следует ввести 1 мг протамина сульфата.

В последние годы широко используют новое поколение антикоагулянтов прямого действия — низкомолекулярные гепарины (НМГ). В 70-х годах XX ст. было установлено, что низкомолекулярные фракции, полученные из обычного гепарина путем химической или ферментативной деполимеризации, представляют собой неоднородную смесь полисахаридных цепей различной длины со средней молекулярной массой 4000—6500 а. е. м. Фармакологические исследования показали, что наряду с уменьшением молекулярной массы гепарины теряют свои антикоагулянтные свойства, но полностью сохраняют антитромботический потенциал. Такие низкомолекулярные препараты имеют преимущество перед нефракционированным гепарином в биодоступности, в длительности действия и других фармакологических свойствах. Доказано их преимущество, беспечность и эффективность в профилактике и лечении тромбоза и эмболии.

Низкомолекулярные гепарины[править | править код]

Низкомолекулярные гепарины — эноксапарин-натрий (клексан), надропарин кальций (фраксипарин), дельтапарин натрий (фрагмин) и др. Щ характеризуются высокой антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Высокая антитромботическая активность НМГ сочетается с меньшей частотой геморрагических осложнений, поскольку их активность обусловлена высокой анти-Ха активностью (90—1352 МЕ-мг-1) и низкой анти-Ха активностью (25—302 МЕ-мг»1).

Блокируя фактор Ха, НМГ тем самым ингибируют процесс свертывания крови на базе образования протромбиназы, т. е. значительно раньше, чем высокомолекулярный гепарин. Они катализируют образование комплекса основного антикоагулянта AT-III с тромбином и другими активированными факторами свертывания крови. При дефиците AT-III гепарин не оказывает антикоагулянтного действия (необходимо введение свежей донорской плазмы). Способность НМГ влиять преимущественно на фактор Ха, сравнительно с анти-На активностью, обеспечивает надежный антикоагулянтный эффект в более низких дозах, а соответственно и меньший риск кровотечения. Низкомолекулярные гепарины, образуя тройной комплекс с AT-III и тромбином, необратимо изменяют конфигурацию AT-III, сокращая его период полужизни до 3—6 ч. Имея низкомолекулярную массу и инактивируя фактор Ха, они не истощают запасы AT- III, а поэтому не требуют дополнительных трансфузий свежезамороженной плазмы, что дает возможность снизить стоимость антикоагулянтной терапии и риск трансфузионных (инфекционных) осложнений.

В отличие от гепарина НМГ не связываются с фактором Виллебранда и легко инактивируются на поверхности тромбоцитов, что значительно снижает риск геморрагических осложнений и развитие тромбоцитопений.

Высокая биодоступность (99 %), быстрая реабсорбция и длительный период полужизни обеспечивают стабильную концентрацию препарата в крови, что обусловливает быстрый и стойкий антикоагулянтный эффект, снижая частоту введения препарата до одного (профилактически) и двух (лечение) раз в сутки.

Стабильность сывороточной концентрации НМГ разрешает отказаться от многократного лабораторного контроля активности системы гемокоагуляциии. Элиминация препаратов осуществляется преимущественно через почки в неизмененном виде.

Антикоагулянтный, антитромботический эффект НМГ на системном уровне способствует улучшению реологических свойств крови, предупреждает макро- и микротромбозы, нормализуя микроциркуляцию в органах и тканях, а следовательно, способствует стабилизации их функции, защите в условиях критической патологии. НМГ реже, чем нефракционированный гепарин, вызывают остеопороз.

Ориентировочные схемы применения низкомолекулярных гепаринов

Низкомолекулярные гепарины применяют как для профилактики, так и для лечения тромбоэмболических заболеваний и осложнений (табл. 2.22), которые могут возникать и у спортсменов после длительной иммобилизации вследствие травм.

Растворы НМГ выпускают в одноразовых стандартных шприцах разного цвета для предупреждения введения неадекватной дозы. Вводят препараты глубоко подкожно в передне-боковую и заднебоковую области брюшной стенки.

Для предупреждения свертывания крови при ее консервации используют раствор натрия гидроцитрата (по 10 мл 4—5 %-го раствора на 100 мл донорской крови). Этот препарат связывает Са2+ и поэтому предупреждает превращение протромбина в тромбин.

К антикоагулянтам прямого действия можно отнести и лечебное влияние медицинских пиявок, в слюнных железах которых вырабатывается полипептид гирудин. С тромбином он образует неактивные соединения. Пиявки прикладывают к коже, присосавшись к которой они и вводят в кровь гирудин, оказывающий антикоагулянтное действие. Эффект длится около 2 ч. Используют при поверхностном тромбофлебите, иногда при гипертензивном кризе, прикладывая пиявки к коже в области затылка. Пробы создать синтетический препарат не увенчались успехом.

Данапароид. Это смесь гликозаминогликанов (84% гепарансульфата, 12% дерматансульфата, 4% хондроитинсульфата) со средней молекулярной массой 5500, получаемая из слизистой свиного кишечника. В США данапароид разрешено применять для профилактики тромбозов глубоких вен. Его назначают также при гепариновой тромбоцитопении, поскольку, как показывают исследования гепарин-зависимой активации тромбоцитов, он редко дает перекрестную реакцию с гепарином. В рекомендуемых дозах данапароид в основном способствует ингибированию фактора Ха антитромбином III, но он не удлиняет ПВ и АЧТВ. Профилактически препарат назначают в фиксированной дозе (750 ед анти-Ха-активно-сти п/к 2 раза в сутки), с лечебной целью препарат вводят в/в в более высокой дозе, зависящей от веса тела. Т1/2 данапароида составляет 24 ч. При ХП Н Т1/2 увеличивается, поэтому может потребоваться контроль анти-Ха-активности. Антидоты данапароида не известны.

Лепирудин (Лей’-Трег-63-десульфатогирудин) — рекомбинантное производное гирудина, прямого ингибитора тромбина, содержащегося в слюнных железах медицинских пиявок. Этот полипептид, состоящий из 65 аминокислотных остатков, прочно связывается как с активным центром тромбина, так и с его центром распознавания субстрата. Лепирудин разрешен к применению в США для лечения больных гепариновой тромбоцитопенией (Warkentin, 1999). Препарат вводят в/в в дозе, позволяющей увеличить АЧТВ в 1,5—2,5 раза. Лепирудин выводится почками, его Т1/2 составляет примерно 1,3 ч. При ХПН лепирудин следует применять с осторожностью, поскольку он может накапливаться, приводя к кровотечениям. Так как появление антител к гирудину может парадоксальным образом усиливать его действие, то рекомендуется ежедневно определять АЧТВ. Антидотов лепирудина не существует.

Кардиолог Нана Погосова: «При тяжёлом COVID-19 антикоагулянты необходимы» | Все о коронавирусе | Здоровье

Эпидемия коронавирусной инфекции уверенно идёт на спад. Но расслабляться всё же рано, особенно людям с хроническими заболеваниями. По оценкам ВОЗ, риск погибнуть от COVID‑19 у людей без хронических патологий составляет 1,4%, а у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов — 13,2%. Как защищаться от коронавируса сердечникам?

Наш эксперт — профессор, заместитель генерального директора по научно-аналитической работе и профилактической кардиологии ФГБУ НМИЦ кардиологии Минздрава России, президент Национального общества профилактической кардиологии Нана Погосова

Бьёт по сосудам молниеносно

Елена Нечаенко, «АиФ-Здоровье»: Какие хронические заболевания сильнее всего ухудшают течение коронавируса?

Нана Погосова: Выверенных показателей смертно;сти от COVID‑19 пока нет, но она значительно выше при наличии сердечно-сосудистых заболеваний (особенно при ишемической болезни сердца). Два других значимых негативных фактора — сахарный диабет и ожирение. И конечно, возраст более 65 лет.

— Как коронавирусная инфекция влияет на сердце?

— Новый коронавирус поражает, как оказалось, в основном 2 вида клеток — эпителиальные (дыхательных путей) и эндотелиальные (стенок сосудов). COVID-19 тяжёлого течения — это, по сути, микроангиопатия, при которой повреждаются стенки мелких кровеносных сосудов и происходят мелкие кровоизлияния во множестве органов. При болезнях сердца исходно имеются изменения сосудистой стенки, что облегчает реализацию подобного сценария.

Осложнения у таких больных возникают чаще. Наиболее часто тяжёлое течение COVID-19 может проявляться выраженной одышкой и снижением сатурации (насыщения крови кислородом). Сильно страдают лёгкие, иногда поражается до 80–90% лёгочной ткани. Поразительной особенностью COVID-19 является очень быстрое, у некоторых пациентов молниеносное, прогрессирование дыхательной недостаточности, которое может привести к отёку лёгких. Человек задыхается. В некоторых случаях для облегчения состояния бывает достаточно кислородной поддержки с помощью специальной маски или канюли, в других — приходится прибегать к аппаратам ИВЛ. Могут развиваться и острые повреждения самого сердца, жизнеугрожающие аритмии, а также острые поражения почек, печени, кишечника. Воспалительная реакция организма при тяжёлом COVID-19 настолько сильная, что врачи называют её цитокиновым штормом (цитокины — это маркеры воспаления). 

— Говорят, некоторые препараты от гипертонии повышают риск заражения? Может, лучше их пока временно не принимать?

— Совокупный анализ всех случаев заражения в мире показал, что это неправда. Более того, если пациенты принимают ингибиторы АПФ (это эналаприл и другие «-прилы»), у них смертность при тяжёлом течении COVID‑19 не выше, а ниже.

Что принять для защиты?

— Недавно президент США Трамп в своём Твиттере признался, что для профилактики коронавируса принимает противомалярийный препарат гидроксихлорохин. Может, и нам не помешает?

— Я не знаю, принимает ли президент Трамп гидроксихлорохин по рекомендации врача или нет, поэтому не берусь комментировать. Но в целом делать это с профилактической целью бессмысленно. Не могу сказать, что гидроксихлорохин крайне вреден для сердца (хотя возможно влияние на проводимость миокарда). Препарат известен давно, обладает довольно выраженным противовоспалительным эффектом и на основании позитивных результатов небольших клинических исследований был включён в алгоритмы по лечению COVID‑19 как у нас в стране, так и за рубежом. Однако в связи с недавним появлением новых данных этот подход может быть пересмотрен.

— А что скажете про статины? Правда ли, что они облегчают течение COVID‑19?

— Действительно, есть публикации о том, что у людей, принимающих статины, реже отмечаются серьёзные осложнения COVID‑19. Но на сегодняшний день доказательная база целенаправленного приёма статинов при коронавирусной инфекции очень скудная. Хотя, конечно, статины, помимо своего прямого эффекта по снижению уровня «плохого» холестерина, имеют ещё целый ряд полезных свойств, в частности обладают противовоспалительным и иммуномодулирующим. 

— Что тогда пить сердечникам, чтобы снизить риск заражения?

— Такой чудо-таблетки не существует. Единственный действенный способ уберечься от этой инфекции — максимально избегать контактов с другими людьми, а если это невозможно — соблюдать большую дистанцию, носить маску (например, в магазине, аптеке), часто мыть руки. Пациентам с сердечно-сосудистой патологией необходимо строго следовать регулярно обновляемым противоэпидемическим рекомендациям.

Чем будем лечиться

— Как быть кардиологическому больному, если он всё-таки заразился? Надо ли менять базовую терапию?

— Заниматься самолечением, отказываться от базовой терапии ни в коем случае нельзя! Надо вызвать врача из поликлиники и выполнять его рекомендации. Но если состояние ухудшилось, появились одышка, чувство нехватки воздуха, боль в грудной клетке, высокая температура, необходимо вызвать скорую помощь. Скорее всего, такому пациенту понадобится госпитализация. 

— Появилось ли эффективное лечение от COVID‑19?

— Пока нет специфической противовирусной терапии с доказанным эффектом, но врачи опытным путём определили некоторые препараты, оказавшиеся эффективными. Это прежде всего препараты с мощными противовоспалительными свойствами, ранее применявшиеся при лечении ревматоидного артрита и ряда других заболеваний. Опыт нашего центра показал, что они весьма эффективны. Обнадёживающие результаты даёт использование интерферонов. Конечно, лечение носит комплексный характер и включает в себя антибиотики, симптоматическую терапию. Однако наличие сердечно-сосудистых заболеваний ограничивает назначение препаратов, поскольку некоторые из них могут вызвать нарушения сердечного ритма, усугубить сердечную патологию. Важную роль играют разные виды кислородной поддержки, в том числе СИПАП-терапия, дыхательная гимнастика. В тяжёлых случаях приходится прибегать к использованию ИВЛ.

— Вы сказали, что при COVID‑19 могут повреждаться сосуды и возникать мелкие кровоизлияния. Значит ли это, что надо принимать антикоагулянты?

— Очень важный вопрос. Антикоагулянты мы обязательно назначаем всем пациентам со среднетяжёлым и тяжёлым течением COVID‑19. Их приём действительно уменьшает риск развития тромбоэмболических осложнений, который у пациентов с COVID‑19 существенно повышен. В стационаре препаратами выбора являются прямые антикоагулянты.

— Как ваши коллеги переживали эпидемию?

— Трудно передать, насколько тяжело пришлось врачам и другим медицинским работникам на пике эпидемии, как высока была их психологическая нагрузка. Для них тогдашняя ситуация была сопряжена с угрозой жизни. Но так уж устроены медики — они спасают жизнь другим, рискуя своей.

Антикоагулянты и профилактика тромбоза сосудов

профилактика тромбоза

В организме человека существуют жизненно важные реакции – это воспаление, боль и свертываемость крови. Прежде, чем разобраться, что включает в себя профилактика тромбоза вен и сосудов, давайте разберем этих три понятия.

1. Воспаление. С одной стороны, это большой плюс. Инфекция не уничтожает организм человека, а борется с механизмом защиты, выражающимся воспалением. Воспаление – это нормальная защитная реакция на инфекцию. Но когда воспаление выходит за рамки защитного механизма (возникает не как реакция на чужеродные организмы в теле), то можно говорить об аутоиммунных процессах, которые разрушают наше здоровье.

2. Боль. Боль можно назвать «сторожевым псом» нашего организма. Она даёт человеку сигнал о том, что с его телом что-то не так, предоставляя возможность с этим разобраться. Однако, некоторые боли, являющиеся следствием употребления алкоголя, наркотических веществ, сильных лекарственных препаратов, понижают болевой порог организма и сами по себе разрушают здоровье человека.

3. Свёртываемость крови. Эта реакция помогает человеку не погибнуть от кровопотери при каких-либо травмах, царапинах, критических днях, любых хирургических вмешательствах в организм.

профилактика тромбоза

Больные гемофилией страдают от несвертываемости крови, но большая часть людей в наше время страдает от противоположного недуга – от повышенной свёртываемости крови. Зачастую причинами такой ситуации могут быть перегревание, дефицит жидкости в организме, стрессы.

Эти 3 механизма жизненно важны для организма и нуждаются в постоянном поддержании и внимательном наблюдении. Очень важное место занимает своевременная профилактикой тромбоза вен и сосудов!

Профилактика тромбоза связана с пониманием механизма свертываемости крови

Рассмотрим механизм свёртываемости крови. В печени образуется протромбин, который трансформируется в тромбин. Протромбину помогает вырабатываться витамин К. Если витамина К в организме много, протромбин вырабатывается хорошо, но это не значит, что чем больше витамина К, тем больше вырабатывается протромбина. Лишний витамин К просто выводится из организма, никак не вредя ему! Поэтому невозможно с помощью БАДов НСП (Хлорофилл, Солстик) чересчур повысить протромбин и повысить риск для свёртывания крови. Он достигнет нормальных показателей, но переизбыток невозможен.

С уровнем свёртываемости крови напрямую связано возникновение тромбозов.

профилактика тромбоза

Для чего нужна профилактика тромбоза вен и сосудов и в чем состоит опасность образования тромбов в сосудах

Образование тромбов может вызвать любая травматизация сосудов. Таким образом организм останавливает кровопотерю, и это нормальный процесс. Однако он может приводить к локальному тромбообразованию, то есть к закупорке сосуда, или же к периферическому тромбозу. Обычно он образуется в нижних конечностях и представляет собой скопление тромбов, которое может оторваться от стенок сосуда во время ходьбы и других обычных движений. С током венозной крови данный тромб продвигается всё ближе к лёгочным артериям, куда и попадают множественные эмболы, из которых состоит тромб.

Такая ситуация называется тромбоэмболией лёгочной артерии. Зачастую она приводит к смерти, однако существует и несмертельный исход, последствиями которого является развитие хронической лёгочной гипертензии.

Тромбы могут попадать и в другие органы организма. Второй формой тромбоза глубоких вен наряду с тромбоэмболией лёгочной артерии стоит обструкция вен с поражением клапанов, которая порождает пост-тромботический синдром.

профилактика тромбоза

Профилактика тромбоза вен и сосудов и что такое антикоагулянты

Чтобы предупредить образование тромбов, в медицине используются препараты под названием «антикоагулянты».

Антикоагулянты – это фармакологические препараты, снижающие свёртываемость крови. Они применяются для предотвращения образования тромбов.

Антикоагулянты – лекарственные средства, приём которых отменять НЕЛЬЗЯ, если они были назначены лечащим врачом, но МОЖНО снизить потребность в них.

Антикоагулянты бывают 3 видов:

1. Прямого действия – напрямую понижают активность тромбина в крови (действуют быстро): Гепарин, Гирудин и другие.
2. Непрямого действия – препятствуют образованию протромбина в печени (действуют медленно): Дикумарин, Варфарин, Неодикумарин или Пелентан, Фенилин, Синкумар и другие.
3. Другие препараты (аспирин, салицилаты…= АНТИАГРЕГАНТЫ).

Антикоагулянты применяют:
— При инфарктах, инсультах, тромбофлебитах.
— С целью профилактики при атеросклерозе, ревматических пороках сердца.
— В хирургии – для предотвращения образования тромбов после операций.
— В гематологии – для плазмафереза, для заготовки компонентов крови пациента.

Существует всего 3 причины, способных вызвать проблемы в коронарных артериях сердца, — это тромб, атеросклероз и спазм.

профилактика тромбоза

Эти артерии очень тонкие и слабые, но они питают сердечную мышцу, поэтому крайне важны. Как правило, в местах их разветвления как раз и откладываются атеросклеротические бляшки, которые блокируются тромбами или просто спазмируются. Такое нарушение питания сердечной мышцы провоцирует инфаркт.

Нормальная свёртываемость крови – это жизнесохраняющая функция. Поэтому поддерживать её следует регулярно на протяжении всей жизни.

Профилактика тромбоза в сосудах и продукция НСП

Омега-3, Витамин Е, Чеснок, Гинкго Билоба СНИЖАЮТ риск тромбообразования и их можно регулярно использовать для профилактики. Эти натуральные комплексы многопланово влияют на все процессы в теле человека, поддерживая в здоровом состоянии не только сосуды, но и все системы организма.

Витамин Е – можно принимать для профилактики тромбоза каждый день по 1 капсуле – он усиливает действие антикоагулянтов, если дозы превышают 400 МЕ/сут.

Омега-3 – разжижает кровь – также можно принимать для профилактики тромбоза каждый день по 1 капсуле!

Гинкго Билоба – активизирует микроциркуляцию, усиливает кровоток, уменьшает риск образования тромбов в сосудах.

Чеснок – нормализует уровень холестерина в крови, снижает артериальное давление, уменьшает спазм кровеносных сосудов, уменьшает нагрузку на сердце, хорошее натуральное средство для профилактики тромбоза.

ВАЖНО! Этими продуктами НЕЛЬЗЯ заменять препараты, назначенные лечащим врачом, и совмещать их с антикоагулянтами следует ТОЛЬКО после консультации с профессионалом.

БАДы в данном случае крайне нужны, как профилактика тромбоза вен и сосудов, так как с их помощью можно существенно понизить риск возникновения и развития тромбозов, то есть являются натуральными антикоагулянтами.

Также в рационе должен присутствовать Кальций (Коралловый Кальций), так как он активно участвует в процессе свёртываемости крови.

Как уменьшить вред от приема фармакологических препаратов

Если лечащим врачом были назначены антикоагулянты – отменять их прием самостоятельно НЕЛЬЗЯ! Чтобы уменьшить вред от приёма фарм-препаратов, которые угнетают функции кишечника, печени и т. д., в рацион можно ввести Хлорофилл, Лецитин, Коллоидное Серебро, Смарт Мил, Бифидофилус Флора Форс.

Думайте о своём здоровье преждевременно, занимайтесь профилактикой! Ведь гораздо проще предупредить болезнь, чем бороться с ней! Будьте здоровы!

Я поделилась с Вами лекцией врача-нутрициолога компании НСП Шершун Ольги.

Полную запись выше изложенного семинара на тему «Антикоагулянты и профилактика тромбоза сосудов» можно прослушать ниже:

COVID-19, тромбоз и антикоагулянты

У пациентов с серьёзным или критическим течением пневмонии при COVID-19 часто наблюдаются симптомы, связанные с образованием тромбов в кровяных сосудах. Это только одно из множества возможных осложнений из-за сбоев иммунной системы. Антикоагуляционная терапия входит в некоторые рекомендованные протоколы на определённых стадиях болезни (в т.ч. в методические рекомендации Минздрава РФ), однако она не является ни специфическим лечением от коронавирусной инфекции, ни средством профилактики, тем более в домашних условиях.

Практически с самого начала эпидемии замечено, что больные, попавшие в отделения интенсивной терапии в связи с заболеваниями из-за коронавируса SARS-CoV-2, статистически чаще, чем другие пациенты интенсивной терапии, имеют осложнения, связанные с нарушениями свёртываемости крови. Речь идёт о, например, ДВС-синдроме и других расстройствах кровообращения. Ещё в феврале-марте 2020 года появились первые исследовательские статьи, сначала из китайских клиник, а затем из других точек Земли, в которых отмечались эти закономерности. В них же предлагались средства профилактики, обычные для таких расстройств при пневмонии, в частности, антигоагуляционная терапия наряду с другими средствами лечения. Более того, в отчётах есть свидетельства того, что коагулопатии встречаются у значительной части пациентов, умерших от COVID-19.

В неспециализированной прессе и новостях даже появились заметки, в которых вина за почти все летальные случаи перекладывалась на тромбоз, вплоть до утверждений, что «воспаления лёгких нет», или, более мягко, что течение болезни не похоже на известные до этого случаи вирусной пневмонии. К сожалению, утверждения о том, о чём мы пока не можем судить, дошли и до российских новостей. В данном случае можно попытаться проследить их до первоисточника. Похоже, они сначала появились в итальянской прессе и, как правило, ссылаются на итальянского реаниматолога профессора Джованни Ландони (Giovanni Landoni) из Милана. Его отделение реанимации в госпитале Сан-Рафаэль находится в очаге эпидемии и приняло с середины марта более 800 больных. На основании своих наблюдений Дж. Ландони с коллегами 15 апреля опубликовали статью в CCRJ (Critical Care and Resuscitation Journal). Новостные издания, похоже, придали большое значение одному аспекту этой работы: авторы предложили переименовать COVID-19 в MicroCLOTS — аббревиатуру, созвучную со словом «микротромбы», но расшифровывающуюся как microvascular COVID-19 lung vessels obstructive thromboinflammatory syndrome (микроваскулярный тромбовоспалительный синдром сосудов лёгких, вызванный COVID-19). В самой работе высказывалось предположение о том, что у ряда пациентов с соответствующей предрасположенностью вирусные повреждения альвеолярных сосудов могут вызывать воспалительную реакцию и капиллярно-лёгочный тромбоз (microvascular pulmonary thrombosis). Прогрессирующий эндотелиальный воспалительный синдром может распространяться, захватывая сеть микрососудов других важных органов и приводя к их повреждению.

В оригинальной статье используется термин «гипотеза», и понятно, почему. С точки зрения протокола клинических исследований это — «case series», или заключения на основе обсервационных наблюдений: в миланском отделении реанимации сейчас не до вдумчивого сбора статистики с контрольной группой и «двойной слепой рандомизацией». Очевидно, исследования на основе «правильной» статистики появятся позже, и можно будет говорить о подтверждении по правилам клинических испытаний. Есть и более представительные исследования о связи COVID-19 и нарушений кровообращения. Так, Cardiology Magazine 22 апреля выпустил «Список часто задаваемых вопросов» для практикующих врачей с клиническими рекомендациями и сводкой доступной информации. Аналогичное краткое руководство для практического врача выпустило и американское общество гематологов. Исходя из того, что известно на сегодня, для пациентов, поступающих с COVID-19, в определённых случаях предлагаются различные формы антикоагуляционной терапии в зависимости от симптомов и показателей лабораторных анализов.

thrombosis mechanism at COVID-19Предполагаемый механизм развития острого респираторного дистресс-синдрома из-за коронавируса. Из: F.Ciceri et al., CCRJ, (2020).

Предположительный механизм причинно-следственной связи в данном случае в целом понятен и знаком иммунологам, и он был представлен в статье итальянских авторов. Для его краткого изложения здесь обратимся к нескольким недавним постам в фейсбуке доктора медицинских наук киевского патофизиолога Александра Кухарчука, в настоящее время — директора одела производства и научных исследований ReeLabs, Мумбаи. В частности, в этом посте он доступно для неспециалистов (но скорее, для практикующих врачей) объясняет развитие сбоев системы свёртывания крови под действием коронавируса.

Вкратце, за поддержание агрегатного состояния крови в организме, а также починку повреждённых стенок сосудов и растворение отработавших свою функцию при этом тромбов отвечает система гемостаза. Она работает на нескольких связанных уровнях, и одна из таких подсистем и самая первая её «линия обороны» — система первичного гемостаза, или сосудисто-тромбоцитарный гемостаз, который обеспечивает регенерацию эндотелия сосудов — первого слоя клеток внутренней полости сосудов. В норме постоянно отмирающие клетки эндотелия регенерируются при «помощи» соседей, тем самым в непрерывном режиме «колония» восстанавливает сплошной эндотелиальный слой на стенке сосуда. Вирус индуцирует «цитокиновый шторм» (cytokine release syndrome) — такой «разгон» иммунной системы, при котором она вместо защиты (или вместе с защитой) повреждает собственный организм. Цитокины — это «сигнальные молекулы», которые выделяют некоторые виды клеток для обмена сигналами с соседними клетками. Они являются обязательным компонентом иммунного процесса, обеспечивая взаимодействие между клетками и их слаженную иммунную реакцию. Их довольно много разновидностей, в частности, иммунный ответ в нашем случае обеспечивается несколькими провоспалительными интерлейкинами (IL-1, IL-6, IL-8). Неконтролируемая активация иммунных клеток в очаге заражения, потенциально опасная для организма (цитокиновый шторм) приводит к массовому поражению клеток эндотелия капилляров — призванные на борьбу с инородными телами лейкоциты выполняют свою защитную функцию, но попутно поражают клетки сосудов, и эндотелиальный слой уже не может восстановиться: для регенерации слоя нет достаточного количества соседей вокруг повреждённого места. Микротромбы образовываются по всей поверхности поражённой зоны лёгких, соответственно затрудняется насыщение крови кислородом. Это и отвечает начальной стадии респираторного дистресс-синдрома. Обнаружить эту фазу клинически и по данным лабораторных анализов можно по ряду признаков, в частности, по температурной реакции организма, одышке, и по данным анализов крови, включая данные по тромбоцитам и D-димерам (DD-клеткам). Рекомендуемые американским гематологическим обществом протоколы определяют параметры анализов крови, а также виды тромбоэмболизма, при которых показана та или иная форма антикоагуляционной терапии.

Также следует помнить, что речь здесь идёт о предложенном объяснении механизма нарушения только первичного, то есть тромбоцитарно-сосудистого гемостаза. В действительности все другие его подсистемы действуют связанно, и сбои должны проявляться на всех уровнях.

Недавний обзор, опубликованный 15 апреля 2020 года в Journal of the American College of Cardiology (ссылка на статью), подытоживает доступную информацию о связи болезней свёртываемости крови и нового коронавируса, а также о взаимодействии антикоагулянтов и препаратов, которыми пытаются лечить COVID-19 (drug-drug interactions). Сейчас ещё нет абсолютно надёжных данных, однако множество свидетельств и имеющаяся статистика указывают на то, что COVID-19 может способствовать развитию тромбоза, как артериального, так и венозного. Неизвестно пока, в какой степени тромбоз и коронавирусная инфекция взаимосвязаны и как выбрать оптимальное лечение, в частности, если у больного уже были соответствующие болезни до вирусного заболевания. Врачебный консенсус на сегодня действительно рекомендует некоторые антикоагулянты для пациентов, уже попавших в больницу и имеющих определённые показания и на определённых стадиях развития заболевания. Но необходимо помнить, что некоторые из подобных препаратов, находящиеся, например, поиском в интернете, могут, особенно применённые не на той фазе заболевания, вызвать противоположный эффект — даже в клинике, даже под контролем врачей (см. подробнее об этом здесь), поэтому о «домашней терапии» таким способом речи не идёт. Также, как в очередной раз сказано в недавнем списке вопросов и ответов от врача Первого московского медуниверситета («Сеченовского университета») Антона Родионова, специфического лечения от COVID-19 пока нет, и «антикоагулянты не предупреждают и не лечат саму инфекцию. Они позволяют разомкнуть цепочку патологических процессов, отвечающих за развитие осложнений».

означает в кембриджском словаре английского языка
АНТИКОАГУЛАНТ | смысл в кембриджском словаре английского языка Тезаурус: синонимы и родственные слова ,

Антикоагулянт | биохимия | Британика

Антикоагулянт , любой препарат, который при добавлении в кровь предотвращает его свертывание. Антикоагулянты достигают своего эффекта, подавляя синтез или функцию различных факторов свертывания, которые обычно присутствуют в крови. Такие препараты часто используются для предотвращения образования сгустков крови (тромбов) в венах или артериях или увеличения сгустка крови, циркулирующего в кровотоке. Состояния, которые обычно лечат антикоагулянтами, включают тромбоз глубоких вен, при котором сгустки образуются в так называемых глубоких венах, таких как сосуды ног; тромбоэмболия легочной артерии, при которой сгусток закупоривает легочную артерию или одну из ее ветвей; коронарный тромбоз, при котором сгусток закупоривает коронарную артерию в сердце; и диссеминированное внутрисосудистое свертывание, системная активация системы свертывания, которая приводит к потреблению факторов свертывания и кровоизлиянию.Антикоагулянты также используются при взятии и хранении крови.

Антикоагулянты обычно бывают двух типов: гепарин, который вводят инъекцией, и производные кумарина или индандиона, которые вводят перорально.

Гепарин, используемый в основном у госпитализированных пациентов, представляет собой смесь мукополисахаридов, которые способствуют активности антитромбина III, белка плазмы крови, который инактивирует тромбин (фермент, способствующий свертыванию). Поскольку он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, гепарин вводится внутривенно для немедленного подавления коагуляции или подкожно.Гепарин не связан с белками плазмы, он не выделяется в грудное молоко и не проникает через плаценту. Действие препарата прекращается метаболизмом в печени и экскрецией почками. Основным побочным эффектом, связанным с гепарином, является кровоизлияние; тромбоцитопения (снижение числа циркулирующих тромбоцитов) и реакции гиперчувствительности также могут возникнуть. Когда пероральные антикоагулянты вводятся с гепарином, возникают дополнительные антикоагулянтные эффекты. Индуцированное гепарином кровотечение может быть обращено антагонистом протамином, положительно заряженным белком, который имеет высокое сродство к отрицательно заряженным молекулам гепарина, тем самым нейтрализуя антикоагулянтный эффект препарата.

Устные антикоагулянты

Структурно производные кумарина напоминают витамин К, важный элемент в синтезе ряда факторов свертывания крови. Вмешательство в метаболизм витамина К в печени производными кумарина приводит к появлению факторов свертывания, которые являются дефектными и неспособны связывать ионы кальция (еще один важный элемент в активации факторов свертывания на нескольких этапах в каскаде коагуляции). Другая группа пероральных антикоагулянтов, синтетические производные индандиона (например,g., anisindione), как полагают, работают по аналогичному механизму действия.

Получите эксклюзивный доступ к контенту из нашего первого издания 1768 года с вашей подпиской. Подпишитесь сегодня

Когда антикоагулянты принимаются перорально, для начала действия антикоагулянтного средства требуется несколько часов, поскольку требуется время как для их абсорбции из желудочно-кишечного тракта, так и для выведения биологически активных факторов свертывания из крови. Варфарин, производное кумарина и наиболее часто используемый оральный антикоагулянт, быстро и почти полностью всасывается.

Пероральные антикоагулянты отличаются от гепарина прежде всего своей большей продолжительностью действия, что является результатом обширного связывания с белками плазмы, что дает этим агентам относительно длительные периоды полувыведения из плазмы. Пероральные антикоагулянты метаболизируются печенью и выводятся с мочой и калом. Они могут проникать через плаценту, вызывая аномалии развития плода или кровоизлияния у новорожденных; однако их появление в грудном молоке, по-видимому, не оказывает вредного влияния на грудных детей.

Кровотечение является основным токсическим эффектом при пероральной антикоагулянтной терапии.Витамин К, вводимый внутривенно для стимулирования синтеза функциональных факторов свертывания крови, останавливает кровотечение через несколько часов. Плазму, содержащую нормальные факторы свертывания, дают контролировать серьезное кровотечение. Пероральные антикоагулянты могут неблагоприятно взаимодействовать с другими лекарственными средствами, которые связываются с белками плазмы или метаболизируются печенью.

Джеффри С. Федан

Узнайте больше в этих связанных статьях Britannica:

,

антикоагулянтных препаратов — NHS

Антикоагулянты — это лекарства, которые помогают предотвратить образование тромбов. Они назначаются людям с высоким риском получения сгустков, чтобы уменьшить их шансы на развитие серьезных состояний, таких как инсульты и сердечные приступы.

Сгусток крови — это печать, созданная кровью, чтобы остановить кровотечение из ран. Хотя они полезны для остановки кровотечения, они могут блокировать кровеносные сосуды и останавливать приток крови к таким органам, как мозг, сердце или легкие, если они образуются в неправильном месте.

Антикоагулянты работают, прерывая процесс, связанный с образованием тромбов. Их иногда называют «разжижающими кровь» лекарствами, хотя на самом деле они не разжижают кровь.

Хотя антикоагулянты используются в аналогичных целях, они отличаются от антиагрегантов, таких как аспирин в низких дозах и клопидогрел.

Типы антикоагулянтов

Наиболее часто назначаемым антикоагулянтом является варфарин.

Новые типы антикоагулянтов также доступны и становятся все более распространенными. К ним относятся:

  • ривароксабан (Xarelto)
  • дабигатран (прадакса)
  • apixaban (Eliquis)
  • Эдоксабан (Ликсиана)

Варфарин и его новые альтернативы принимаются в виде таблеток или капсул. Есть также антикоагулянт под названием гепарин, который можно вводить инъекцией.

Когда антикоагулянты используются

Если сгусток крови блокирует поток крови через кровеносный сосуд, пострадавшая часть тела лишится кислорода и перестанет работать должным образом.

В зависимости от того, где образуется сгусток, это может привести к серьезным проблемам, таким как:

Лечение антикоагулянтами может быть рекомендовано, если ваш врач считает, что у вас повышенный риск развития одной из этих проблем. Это может быть связано с тем, что в прошлом у вас были тромбы или у вас диагностировали такое состояние, как мерцательная аритмия, которое может привести к образованию тромбов.

Вам также может быть назначен антикоагулянт, если вы недавно перенесли операцию, так как период отдыха и бездействия, который вам необходим во время выздоровления, может увеличить риск развития тромба.

Узнайте больше о том, когда используются антикоагулянты.

Как принимать антикоагулянты

Ваш врач или медсестра должны сообщить вам, сколько вашего антикоагулянтного лекарства нужно принимать и когда его принимать.

Большинству людей необходимо принимать таблетки или капсулы один или два раза в день с водой или едой.

Продолжительность приема лекарства зависит от того, почему оно было назначено.Во многих случаях лечение будет длиться всю жизнь.

Если вы не знаете, как принимать лекарство, или беспокоитесь о том, что пропустили дозу или приняли слишком много, проверьте прилагаемую к нему листовку с информацией о пациенте или спросите своего лечащего врача, антикоагулянтную клинику или фармацевта, что делать. Вы также можете позвонить в NHS 111 за советом.

Подробнее о дозах антикоагулянтов.

Что нужно учитывать при приеме антикоагулянтов

Есть несколько вещей, которые вы должны знать при приеме антикоагулянтных лекарств.

Если вам предстоит операция или тест, такой как эндоскопия, убедитесь, что ваш врач или хирург знают, что вы принимаете антикоагулянты, так как вам, возможно, придется прекратить их прием на короткое время.

Поговорите со своим врачом общей практики, антикоагулянтной клиникой или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо другие лекарства, включая рецептурные и безрецептурные, так как некоторые лекарства могут влиять на работу вашего антикоагулянта.

Если вы принимаете варфарин, вам также следует избегать значительных изменений в том, что вы обычно едите и пьете, так как это может повлиять на ваши лекарства.

Большинство антикоагулянтных препаратов не подходят для беременных женщин. Поговорите со своим врачом общей практики или клиникой антикоагулянтов, если вы забеременели или планируете попробовать ребенка во время приема антикоагулянтов.

Узнайте больше о вещах, которые следует учитывать при приеме антикоагулянтов.

Побочные эффекты антикоагулянтов

Как и все лекарства, есть риск возникновения побочных эффектов при приеме антикоагулянтов.

Основной побочный эффект заключается в том, что вы можете слишком легко кровоточить, что может вызвать такие проблемы, как:

Для большинства людей польза от приема антикоагулянтов перевешивает риск чрезмерного кровотечения.

Узнайте больше о побочных эффектах антикоагулянтов.

Последняя проверка страницы: 31 мая 2018 года
Срок следующей проверки: 31 мая 2021 года

,

Что такое антикоагулянт? (с картинками)

Антикоагулянт — это лекарство, которое можно использовать для предотвращения коагуляции или свертывания крови . Могут быть виды антикоагулянтов, и у них разные способы действия. Большинство из них являются лекарствами, которые вводят людям для предотвращения свертывания крови при определенных заболеваниях, но иногда в лабораторных или медицинских условиях антикоагулянт используется для предотвращения таких вещей, как закупорка внутривенных линий или свертывание крови в пробирках и шприцах.При медицинском применении у людей также важно упомянуть препараты против тромбоцитов, которые имеют сходное назначение с антикоагулянтами, хотя способ их работы отличается.

Patients suffering from atrial fibrillation may have an increased risk of developing blood clots. Пациенты, страдающие фибрилляцией предсердий, могут иметь повышенный риск развития тромбов.

Существует несколько различных способов применения антикоагулянта для предотвращения свертывания крови. Некоторые из самых известных, таких как варфарин (Coumadin®), ингибируют действие витамина К и называются кумаринами. Другие лекарства могут ингибировать тромбин, который является энзимом в крови, способствующим свертыванию крови.Такие препараты реже используются для ежедневной антикоагулянтной терапии, потому что они должны вводиться инъекционно, но они включают такие препараты, как гирудин, мелагатран и лепирудин. Другие лекарства, такие как гепарин, могут воздействовать на тромбин косвенно, производя антитромбин, и полезны как в качестве лекарства для людей, так и для предотвращения свертывания в медицинском оборудовании и расходных материалах.

Heparin is often used to flush central line catheters to prevent blood from clotting in the tubes. Гепарин часто используется для промывки катетеров центральной линии для предотвращения свертывания крови в трубках.

Стоит также упомянуть категорию препаратов против тромбоцитов. Они предотвращают образование тромбов другим способом, предотвращая так называемую агрегацию тромбоцитов . Термин просто означает, что тромбоциты, необходимая часть крови, имеют тенденцию собираться в месте повреждений, чтобы помочь остановить кровотечение.Когда человеку назначают антитромбоцитарную медикаментозную терапию, это попытка остановить агрегацию, которая может возникнуть внутри тела и образовать опасные сгустки крови. Обычные лекарства против тромбоцитов включают аспирин и Плавикс®.

Some medications, primarily blood thinners, may contribute to internal bleeding in seniors. Некоторые лекарства, в первую очередь разбавители крови, могут способствовать внутреннему кровотечению у пожилых людей.

Антикоагулянтная терапия, а иногда и антитромбоцитарная терапия, может использоваться, когда у людей есть определенные проблемы с сердцем. Существует значительная потребность в предотвращении возможности образования тромбов, что может быть более вероятным, если у людей имеется искусственный клапан или шунт, или если у них есть другие состояния, такие как тромбоз глубоких вен, атеросклероз или мерцательная аритмия.Терапия обычно включает ежедневный прием антикоагулянтов, таких как варфарин, и люди должны часто сдавать анализы крови, чтобы убедиться, что свертываемость крови достаточно снижена, но не слишком. Многие люди ходят в клиники антикоагуляции или варфарина, чтобы контролировать уровень своей крови. Есть некоторые риски для этого лечения, особенно если происходят такие вещи, как травмы головы, но с некоторой настороженностью прием таких вещей, как варфарин, может значительно снизить риск инсульта или легочной эмболии.

Anticoagulant therapy involves patients receiving blood tests to make sure blood clotting is reduced enough. Антикоагулянтная терапия вовлекает пациентов, получающих анализы крови, чтобы убедиться, что свертываемость крови достаточно снижена.

Иногда антикоагулянтные препараты используются в течение очень короткого периода времени после операции на сердце или сразу после инсульта. Препараты против тромбоцитов также имеют некоторое применение в этом отношении. В целом, антикоагулянты, как правило, предотвращают свертывание крови больше, чем лекарства против тромбоцитов, однако препараты против тромбоцитов чрезвычайно полезны.Большинство врачей обычно советуют принимать аспирин, когда люди подозревают, что у них сердечный приступ или инсульт, так как это может значительно снизить ущерб.

Aspirin is a common anticoagulant. Аспирин является распространенным антикоагулянтом. Many doctors advise that a patient take an aspirin if she suspects she Многие врачи советуют пациенту принимать аспирин, если она подозревает, что у нее сердечный приступ или инсульт.For those on anticoagulant medications, even minor scrapes and cuts may require medical help to stop bleeding. Для тех, кто принимает антикоагулянтные препараты, даже небольшие царапины и порезы могут потребовать медицинской помощи, чтобы остановить кровотечение. Anticoagulant therapy may be necessary if a person has atherosclerosis, which is the narrowing of arteries. Антикоагулянтная терапия может быть необходима, если у человека есть атеросклероз, который является сужением артерий.,

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *