Триметоприм: инструкция по применению, цена и отзывы
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Богатая тромбоцитами плазма
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г]
- [Д] Деацетилазы гистонов .. Дофамин
- [Ж] Железы .. Жиры
- [И] Иммунитет .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
- [М] Макрофаги .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Онкоген .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин .. Сыворотка крови
- [Т] Таламус .. Тучные клетки
- [У]
- [Ф] Фагоциты .. Фитотерапия
- [Х] Химиотерапия .. Хоспис
- [Ц]
Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Описание действующего вещества Триметоприм/ Trimethoprim.
Формула: C14h28N4O3, химическое название: 5-[(3,4,5-Триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамин.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ другие синтетические антибактериальные средства.
Фармакологическое действие: бактериостатическое, антибактериальное.
Фармакологические свойства
Триметоприм активен против грамотрицательных (протей, кишечная палочка, клебсиелла) и части грамположительных микроорганизмов. Механизм действия триметоприма связан с ингибированием фермента дигидрофолатредуктазы в процессе образования тетрагидрофолиевой кислоты. Триметоприм всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью (90 — 100%). С белками плазмы триметоприм связывается на 45%. Максимальная концентрация триметоприма достигается через 1 — 4 ч (при однократном приеме дозы максимальная концентрация примерно равна 1 мкг/мл). Триметоприм быстро распределяется в жидкостях и тканях организма, включая печень, почки, селезенку, слюну, мокроту и сперму, также определяется в костном мозге, желчи, губчатом слое костей (но не компактном). Содержание триметоприма в спинномозговой жидкости примерно составляет 30 — 50% от плазменной концентрации. Содержание в секрете и ткани простаты в 2 — 3 раза больше содержания в плазме крови. Триметоприм проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Объем распределения у взрослых равен 1,3 — 1,8 л/кг, у новорожденных составляет 2,7 л/кг, у детей 1 — 10 лет – 1 л/кг. Триметоприм метаболизируется в печени (до неактивных метаболитов — 10 — 20% ). У взрослых период полувыведения триметоприма при нормальном функциональном состоянии почек равен 8 — 10 часов, у пациентов с анурией – 20 — 50 часов; у новорожденных – 19 часов, у детей 1 — 10 лет – 3 — 5,5 часов. Триметоприм выводится почками в течение суток на 50 — 60%, причем 80 — 90% выводится в неизмененном виде, в виде неактивных метаболитов вводится остальная часть. Примерно 4% выводится с желчью. При кислой реакции мочи выведение усиливается и при щелочной — ослабевает. Перитонеальный диализ неэффективен, при гемодиализе удаляется умеренное количество триметоприма.
Показания
Профилактика и терапия бактериальных инфекций мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными микроорганизмами.
Способ применения триметоприма и дозы
Триметоприм принимается внутрь, взрослые: 1 раз в сутки 40 — 60 мг; максимальная суточная доза равна 100 мг; дети старше 1 года: 1 раз в сутки 2 — 3 мг/кг.
При продолжительном использовании триметоприма необходим систематический контроль функционального состояния почек и печени, периферической крови. Пожилым больным показано дополнительное использование фолиевой кислоты.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функционального состояния почек и печени, недостаточность фолиевой кислоты, мегалобластная анемия из-за недостаточности фолиевой кислоты, период лактации, беременность.
Ограничения к применению
Возможная недостаточность фолиевой кислоты, отягощенный аллергологический анамнез, бронхиальная астма, нарушения функционального состояния печени, почек и щитовидной железы, ранний детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование триметоприма противопоказано при беременности и грудном вскармливании.
Побочные действия триметоприма
Нервная система: асептический менингит, головная боль;
кроветворение:
дерматологические реакции: злокачественная экссудативная эритема, кожная сыпь;
пищеварительная система: анорексия, диарея, тошнота, гастралгия, рвота;
мочевыделительная система: нефропатия.
Взаимодействие триметоприма с другими веществами
Комбинация триметоприма с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие. Миелотоксичные средства увеличивают вероятность дальнейшего угнетения костного мозга. При совместном использовании циклоспорина повышается частота нефротоксического влияния. При совместном использовании триметоприма с дапсоном возможно увеличение содержания как дапсона (повышается тяжесть и частота побочных реакций, в особенности ме
Триметоприм :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата
Триметоприм (Trimethoprim)Триметоприм является белым кристаллическим порошком, не растворимым в воде и трудно растворимым в спирте. Вещество входит в состав комбинированных препаратов Бисептол, Бактрим, Би-Септин, Двасептол, Ко-Тримоксазол, Метосульфабол.
Триметоприм относится к лекарственным препаратам с антибактериальным действием. Медикамент эффективно используется для угнетения размножения, миграции и роста грамотрицательных (протей, кишечная палочка, клебсиелла) и незначительного числа грамположительных микроорганизмов – возбудителей бактериальных инфекций. Триметоприм при попадании в организм угнетает дигидрофолатредуктазу в процессе синтеза фолиевой кислоты.
Триметоприм предназначен для лечения бактериальных инфекций мочевыводящих путей – мочеточник, мочевой пузырь, мочеиспускательный канал, почечные чашечки, лоханки.
Триметоприм рекомендуется употреблять совместно с сульфаметоксазолом (ко-тримоксазол).
Взрослым показано употребление по 40–60 мг препарата по 1–2 раза в сутки. При этом дозировка в сутки не должна превышать 100 мг.
Детям Триметоприм показано употреблять, рассчитав дозировку в зависимости от веса – 1 кг/ 2–3мг только 1 раз в сутки.
Употребление Триметоприма может вызвать симптомы побочного действия – головную боль, аллергические реакции на кожных покровах (сыпь, зуд, отеки, крапивница), тошноту, отсутствие аппетита, эпигастральную боль, диарею. В более тяжелых случаях лечение медикаментом может осложниться асептическим менингитом, злокачественной экссудативной эритемой, рвотой, анорексией, нефропатией.
С помощью лабораторных исследований при лечении Триметоприма можно выявить метгемоглобинемию, лейкопению, анемию, агранулоцитоз, тромбоцитопению.
Не рекомендуется использовать препарат при аллергии на компоненты средства.
Триметоприм категорически противопоказан для лечения детей раннего возраста – до 1 года.
Медикамент противопоказан при тяжелых патологиях печени и почек, дефиците фолиевой кислоты и анемии, вызванной недостаточностью витамина В9
С осторожностью препарат используется в терапии пациентов страдающих бронхиальной астмой, печеночными патологиями, сбоями в работе щитовидной железы.
Триметоприм строго противопоказан для лечения мочевыводящих путей у женщин при вынашивании ребенка и в лактационный период.
Триметоприм рекомендуется принимать совместно с сульфаметоксазолом для усиления фармацевтического эффекта обоих препаратов и повышения бактерицидных свойств.
Препараты, побочным явлением которых является токсическое влияние на нервную систему, повышают интенсивность влияния на костный мозг Триметоприма.
Циклоспорин при приеме с Триметопримом повышает вероятность нефротоксических осложнений.
Прием дапсона на фоне лечения Триметопримом может привести к увеличению концентрации обоих препаратов в организме. Замедленное выведение происходит из-за функциональной неспособности почек выводить двойную дозу противомикробных препаратов из организма. Комплексное лечение обоими препаратами повышает риск развития тяжелых побочных проявлений.
Препараты для лечения новообразований, медикаменты для профилактики и лечения малярии, противосудорожные средства и прочие лекарства, угнетающие синтез фолиевой кислоты, при одновременном употреблении с Триметопримом повышают возможность осложнения в виде мегалобластной анемии.
Препарат замедляет выведение почками прокаинамида и, в то же время, повышает его концентрацию в организме пациента.
Триметоприм совместно с рифампицином ускоряет его метаболизм и время фармацевтического воздействия вдвое.
Замедляя метаболизм антикоагулянтов варфаринового ряда, Триметоприм усиливает его действие.
Превышение рекомендуемой дозы препарата проявляется тошнотой, головокружением, расстройствами зрения и работы ЦНС, диареей, рвотой. При значительной передозировке Триметопримом могут наблюдаться анурия, кристаллурия и наличие крови в моче.
Хроническая передозировка может нарушить процесс выработки фолиевой кислоты и спровоцировать угнетение кроветворной системы (лейкопения, тромбоцитопения).
Триметоприм выпускается в виде комбинированных таблеток по 20 или 100 мг активного вещества в каждой.
Триметоприм рекомендуется хранить в прохладном месте, при температуре до 15 градусов Цельсия.
Тримопан, Ипрал.
ко-тримоксазол
J01EA01
Пациентам пожилого возраста при приеме Триметоприма рекомендуется употреблять фолиевую кислоту, чтобы не допустить ее дефицита в организме.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата «Триметоприм» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 23134.
Триметоприм (TRIMETHOPRIM): описание, рецепт, инструкция
- Главная
- Антибактериальные средства
- Триметоприм
Аналоги (дженерики, синонимы)
Тримопан
Рецепт (международный)
Rp.: Tab. Trimethoprimi 0,2 № 14
D.S. По схеме.
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство. Триметоприм активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных микроорганизмов, действует бактериостатически. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты.
Абсорбция из ЖКТ быстрая и почти полная (90-100%). Связывание с белками плазмы составляет 45%. Cmax достигается через 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл). Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Триметоприм проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Vd у взрослых 1.3-1.8 л/кг, у новорожденных – 2.7 л/кг, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 1 л/кг. Метаболизируется в печени (10-20% — до неактивных метаболитов). T1/2 у взрослых при нормальной функции почек – 8-10 ч, у больных с анурией – 20-50 ч; у новорожденных – 19 ч, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 3-5.5 ч. Почками выводится 50-60% в течение 24 ч в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество (4%) выводится с желчью. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.
Способ применения
Для взрослых: Внутрь взрослым — 40-60 мг 1 раз/сут; максимальная суточная доза — 100 мг. Для детей старше 1 года — 2-3 мг/кг 1 раз/сут.
Показания
— Лечение и профилактика бактериальных инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к триметоприму возбудителями.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, период лактации, повышенная чувствительность к триметоприму.
Побочные действия
— Со стороны ЦНС: головная боль, асептический менингит.
— Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
— Дерматологические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
— Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота или рвота, гастралгия.
— Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия.
Форма выпуска
Таблетки 200 мг № 14.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Триметоприм» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Триметоприм | Info-Farm.RU
Триметоприм — синтетический антибиотик, который является производным диаминопиримидину, который применяется перорально и парентерально.
Фармакологические свойства
Триметоприм — синтетический антибактериальный препарат, по химическому строению является производным диаминопиримидину, что применяется перорально и парентерально. Триметоприм бактериостатическое действие. По механизму действия препарат относится к ингибиторам дигидрофолатредуктазы. Триметоприм ингибирует метаболизм бактерий и простейших, нарушая синтез фолиевой кислоты путем блокирования фермента дифолатредуктазы. К препарату чувствительны являются следующие возбудители: стафилококки, стрептококки, клебсиеллы, Escherichia coli, сальмонеллы, шиґелы, нейссерии, Proteus spp., Листерии, Enterobacter spp., Bacillus spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus spp., Morganella morganii , Nocardia spp., а также некоторые простейшие — токсоплазмы, пневмоцисты. Нечувствительными к препарату является Enterococcus spp., Pseudomonas spp. и большинство анаэробных бактерий.
Фармакологические
Триметоприм быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови препарата достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность триметоприма при пероральном применении составляет 90-100%, при внутривенном применении составляет 100%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы (на 45%). Препарат создает высокие концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма, особенно в печени, почках и жидкостях организма. Триметоприм хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Триметоприм частично метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Период полувыведения составляет 9-13 часов. Выводится триметоприм из организма преимущественно почками в неизмененном виде, частично почками в виде активных метаболитов, частично с калом и желчью. При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 50 часов, у новорожденных это время составляет 19 часов.
Показания к применению
Триметоприм как самостоятельный препарат применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей. В сочетании с сульфаметоксазол или другими сульфаниламидными препаратами триметоприм применяют для лечения при остром отите, пневмоцистной пневмонии, дизентерии, токсоплазмоз, нокардиозе, диареи путешественников. Препарат может применяться в комбинации с дапсоном для лечения пневмоцистной пневмонии.
Побочное действие
При применении триметоприма самостоятельно побочные эффекты препарата не очень частыми. Наблюдаются чаще высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона, диарея, тошнота, рвота, ухудшение аппетита, боли в животе, нефропатия, головная боль, асептический менингит, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. При применении триметоприма совместно с сульфаметоксазол или другими сульфаниламидами побочные явления наблюдаются значительно чаще, возможно возникновение следующих побочных эффектов:
- Аллергические реакции — часто (1-10%) высыпания на коже очень редко (менее 0,01%) крапивница, гиперемия кожи, бронхоспазм, отек языка и верхней губы, волчаночноподобный синдром, лихорадка, фотодерматоз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь.
- Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота, диарея, кандидоз ротовой полости; нечасто (0,1-1%) рвота очень редко (менее 0,01%) панкреатит, жажда, сухость во рту, боль в животе, гепатит, желтуха, развитие печеночной энцефалопатии, псевдомембранозный колит.
- Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль очень редко (менее 0,01%) головокружение, асептический менингит, атаксия, бессонница, депрессия, психоз, периферическая или оптическая нейропатия, увеит.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы — очень редко (менее 0,01%) аллергический миокардит.
- Со стороны дыхательной системы — одышка, кашель, эозинофильные инфильтраты в легких.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата — очень редко (менее 0,01%) узелковый периартериит, артралгии, миалгии, рабдомиолиз.
- Со стороны мочевыделительной системы — очень редко (менее 0,01%) нефротоксический синдром, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность.
- Со стороны эндокринной системы — очень редко (менее 0,01%) гипогликемия.
- Изменения в лабораторных анализах — очень часто (более 10%) гиперкалиемия; очень редко (менее 0,01%) эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения, мегалобластная анемия, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, повышение концентрации билирубина в крови, повышение уровня активности аминотрансфераз в крови, гипогликемия, гипонатриемия.
У больных СПИДом частота побочных реакций, особенно лихорадки, сыпи на коже, лейкопений и увеличение активности аминотрансфераз, значительно повышается.
Противопоказания
Триметоприм противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, мегалобластной анемии, детям раннего возраста, при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, беременности и кормлении грудью, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Формы выпуска
Триметоприм выпускается в виде таблеток по 0,1 г. В комбинации с сульфаметоксазол или другими сульфаниламидами выпускается в соотношении 5 частей сульфаметоксазола и 1 часть триметоприма. в виде ампул по 5 мл. (400/80 мг) таблеток по 100/20, 200/40, 400/80 и 800/160; и сиропа для приема внутрь по 0,24 мг / 5 мл.
Применение в ветеринарии
Триметоприм применяется в ветеринарной практике для лечения телят, ягнят, козлят, свиней и домашней птицы (кур-бройлеров) при заболеваниях пищеварительной системы и мочевыводящих путей (в сочетании с сульфадиазином) для лечения инфекций мочевыводящих путей или с профилактической целью самостоятельно и для лечения инфекций дыхательной системы, пищеварительной системы, мочеполовой системы, мастита, септицемии, послеродовых инфекций, инфекций ушных раковин, глаз и ротовых ран у крупного рогатого скота, лошадей и собак (в поенанни с сульфадиазином) для лечения желудочно-кишечных инфекций у телят, коз, свиней, овец, домашней птицы в сочетании с колистином.
ТРИМЕТОПРИМ, TRIMETHOPRIM — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена
Фирма-производитель: МИР-ФАРМ ЗАО (Россия)
субстанция-порошок: банки или пакеты Рег. №: 83/1348/4
Клинико-фармакологическая группа:
Форма выпуска, состав и упаковка
субстанция -порошок.
банки темного стекла.
пакеты бумажные двухслойные.
Описание активных компонентов препарата «Триметоприм»
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство. Триметоприм активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных микроорганизмов, действует бактериостатически. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты.
Показания
Лечение и профилактика бактериальных инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к триметоприму возбудителями.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — 40-60 мг 1 раз/сут; максимальная суточная доза — 100 мг. Для детей старше 1 года — 2-3 мг/кг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота или рвота, гастралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, период лактации, повышенная чувствительность к триметоприму.
Беременность и лактация
Триметоприм противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Применение для детей
С осторожностью применяют в раннем детском возрасте.
Особые указания
С осторожностью применяют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы, в раннем детском возрасте.
При длительном применении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).
Миелотоксичные препараты повышают риск дальнейшего угнетения костного мозга. При одновременном применении циклоспорина возрастает частота нефротоксического действия.
При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками.
Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) при одновременном приеме повышают риск развития мегалобластной анемии.
Триметоприм подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.
Триметоприм снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.
Триметоприм усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).
Миелотоксичные препараты повышают риск дальнейшего угнетения костного мозга. При одновременном применении циклоспорина возрастает частота нефротоксического действия.
При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками.
Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) при одновременном приеме повышают риск развития мегалобластной анемии.
Триметоприм подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.
Триметоприм снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.
Триметоприм усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.
инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы.
Триметоприм
Действующее вещество:
Триметоприм* (Trimethoprim*)Фармгруппа:
Другие синтетические антибактериальные средстваИнструкция:
Клинико-фармакологическая группа
06.035 (Антибактериальный сульфаниламидный препарат)Фармакологическое действие
Антибактериальное средство. Триметоприм активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных микроорганизмов, действует бактериостатически. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ быстрая и почти полная (90-100%). Связывание с белками плазмы составляет 45%. Cmax достигается через 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл). Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Триметоприм проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Vd у взрослых 1.3-1.8 л/кг, у новорожденных – 2.7 л/кг, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 1 л/кг. Метаболизируется в печени (10-20% — до неактивных метаболитов). T1/2 у взрослых при нормальной функции почек – 8-10 ч, у больных с анурией – 20-50 ч; у новорожденных – 19 ч, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет – 3-5.5 ч. Почками выводится 50-60% в течение 24 ч в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество (4%) выводится с желчью. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.
Дозировка
Внутрь взрослым — 40-60 мг 1 раз/сут; максимальная суточная доза — 100 мг. Для детей старше 1 года — 2-3 мг/кг 1 раз/сут.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).
Миелотоксичные препараты повышают риск дальнейшего угнетения костного мозга. При одновременном применении циклоспорина возрастает частота нефротоксического действия.
При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками.
Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) при одновременном приеме повышают риск развития мегалобластной анемии.
Триметоприм подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.
Триметоприм снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.
Триметоприм усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.
Применение при беременности и лактации
Триметоприм противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота или рвота, гастралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия.
Показания
Лечение и профилактика бактериальных инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к триметоприму возбудителями.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолевой кислоты, период лактации, повышенная чувствительность к триметоприму.
Особые указания
С осторожностью применяют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы, в раннем детском возрасте.
При длительном применении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Препараты, содержащие ТРИМЕТОПРИМ (TRIMETHOPRIM)
• ДВАСЕПТОЛ (DVASEPTOL) таб. 120 мг: 20 шт.• ГРОСЕПТОЛ (GROSEPTOL) таб. 120 мг: 20 шт.
• БРИФЕСЕПТОЛ (BRIFESEPTOL) таб. 480 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-СТИ (CO-TRIMOXAZOL-STI) таб. 480 мг: 10 или 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-БИОСИНТЕЗ (CO-TRIMOXAZOLE-BIOSYNTHES) таб. 120 мг: 20 шт.
• БИ-СЕПТИН (BI-SEPTIN) таб. 480 мг: 2, 4, 6, 10, 12, 14 или 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 г, 100 г или 150 г в компл. с дозир. ложкой
• КОТРИМОЛ (COTRIMOL) таб. 480 мг: 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-ТЕВА (CO-TRIMOXAZOL-TEVA) таб. 480 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 480 мг: 20, 30 или 1000 шт.
• КОТРИФАРМ 480 (COTRIPHARM 480) таб. 480 мг: 1000 шт.
• КОТРИМОЛ (COTRIMOL) сусп. д/приема внутрь 480 мг/5 мл: фл. 60 мл или 120 мл
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 480 мг: 20 или 50 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-ТЕВА (CO-TRIMOXAZOL-TEVA) сусп. д/приема внутрь д/детей 240 мг: фл. 100 мл
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-ФПО (CO-TRIMOXAZOL-FPO) таб. 480 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 480 мг: 20 шт.
• ГРОСЕПТОЛ (GROSEPTOL) таб. 480 мг: 20 шт.
• БИСЕПТОЛ® (BISEPTOL) таб. 120 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 480 мг: 10, 20, 30 или 40 шт.
• БИСЕПТОЛ 480 (BISEPTOL 480) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 96 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт.
• БРИФЕСЕПТОЛ (BRIFESEPTOL) р-р д/инф. концентрированный 480 мг/5 мл: амп. 10 шт.
• БИСЕПТОЛ (BISEPTOL) сусп. пероральная 240 мг/5 мл: фл. 80 мл
• КОТРИМОКСАЗОЛ ВАТХЭМ (COTRIMOXAZOLE VATCHEM) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерной ложкой
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-БИОСИНТЕЗ (CO-TRIMOXAZOLE-BIOSYNTHES) таб. 480 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-АКРИ® (CO-TRIMOXAZOL-AKRI®) таб. 120 мг: 20 шт.
• БИ-СЕПТИН (BI-SEPTIN) таб. 120 мг: 2, 4, 6, 12, 14 или 20 шт.
• МЕТОСУЛЬФАБОЛ (METASULFABOL) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 96 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 или 10 шт.
• ДВАСЕПТОЛ (DVASEPTOL) таб. 480 мг: 20 шт.
• БИСЕПТОЛ® (BISEPTOL) таб. 480 мг: 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 120 мг: 20, 30 или 1000 шт.
• ОРИПРИМ (ORIPRIM) сусп. д/приема внутрь д/детей 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл
• ОРИПРИМ (ORIPRIM) таб. 480 мг: 10, 20, 30 или 100 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-АКРИ® (CO-TRIMOXAZOL-AKRI®) таб. 480 мг: 20 шт.
• КОТРИМОЛ (COTRIMOL) таб. 960 мг: 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
• СУМЕТРОЛИМ (SUMETROLIM) таб. 480 мг: 20 шт.
• БАКТРИМ ФОРТЕ (BACTRIM FORTE) таб., покр. оболочкой, 960 мг: 10, 20 или 50 шт.
• БАКТРИМ (BACTRIM) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-ФПО (CO-TRIMOXAZOL-FPO) таб. 120 мг: 20 шт.
• СУМЕТРОЛИМ (SUMETROLIM) сироп 120 мг/4 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. колпачком
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ (CO-TRIMOXAZOLE) таб. 480 мг: 10 или 20 шт.
• КО-ТРИМОКСАЗОЛ-ТЕВА ФОРТЕ (CO-TRIMOXAZOL-TEVA FORTE) таб. 960 мг: 10 шт.
• КОТРИМОЛ (COTRIMOL) сусп. д/приема внутрь 240 мг/5 мл: фл. 60 мл или 120 мл
• КОТРИМОКСАЗОЛ ВАТХЭМ (COTRIMOXAZOLE VATCHEM) таб. 480 мг: 20 шт.